4UYG

C-Terminal bromodomain of Human BRD2 with I-BET726 (GSK1324726A)

4UYG の概要

• エントリーDOI: 10.2210/pdb4uyg/pdb
• 関連するPDBエントリー: 4UYD 4UYE 4UYF 4UYH
• 分子名称: BROMODOMAIN-CONTAINING PROTEIN 2, 4-[(2S,4R)-1-acetyl-4-[(4-chlorophenyl)amino]-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl]benzoic acid, SULFATE ION, ... (4 entities in total)
• 機能のキーワード: transcription, inhibitor, histone, epigenetic reader, bet, brd2
• 由来する生物種: HOMO SAPIENS (HUMAN)
• 細胞内の位置: Nucleus : P25440
• タンパク質・核酸の鎖数: 6
• 化学式量合計: 110553.17

構造登録者

Chung, C.,Bamborough, P.,Gosmini, R. (登録日: 2014-08-31, 公開日: 2014-10-08, 最終更新日: 2014-10-22)

• 主引用文献: Gosmini, R.,Nguyen, V.L.,Toum, J.,Simon, C.,Brusq, J.M.,Krysa, G.,Mirguet, O.,Riou-Eymard, A.M.,Boursier, E.V.,Trottet, L.,Bamborough, P.,Clark, H.,Chung, C.W.,Cutler, L.,Demont, E.H.,Kaur, R.,Lewis, A.J.,Schilling, M.B.,Soden, P.E.,Taylor, S.,Walker, A.L.,Walker, M.D.,Prinjha, R.K.,Nicodeme, E.; The Discovery of I-Bet726 (Gsk1324726A), a Potent Tetrahydroquinoline Apoa1 Up-Regulator and Selective Bet Bromodomain Inhibitor.; J.Med.Chem., 57:8111-, 2014; PubMed: 25249180; DOI: 10.1021/JM5010539

実験手法

X-RAY DIFFRACTION (2.5 Å)