5U2E

BRD4 first bromodomain (BD1) in complex with dual PI3 kinase (PI3K) inhibitor SF2535

5U2E の概要

• エントリーDOI: 10.2210/pdb5u2e/pdb
• 関連するPDBエントリー: 5U28 5U2C 5U2F
• 分子名称: Bromodomain-containing protein 4, ethyl 4-[5-(morpholin-4-yl)-7-oxo-7H-thieno[3,2-b]pyran-3-yl]benzoate (3 entities in total)
• 機能のキーワード: bromodomain, transcription, inhibitor, epigenetics, transcription regulator-inhibitor complex, transcription regulator/inhibitor
• 由来する生物種: Homo sapiens (Human)
• 細胞内の位置: Nucleus: O60885
• タンパク質・核酸の鎖数: 2
• 化学式量合計: 33596.64

構造登録者

Andrews, F.H.,Kutateladze, T.G. (登録日: 2016-11-30, 公開日: 2017-02-08, 最終更新日: 2024-03-06)

• 主引用文献: Andrews, F.H.,Singh, A.R.,Joshi, S.,Smith, C.A.,Morales, G.A.,Garlich, J.R.,Durden, D.L.,Kutateladze, T.G.; Dual-activity PI3K-BRD4 inhibitor for the orthogonal inhibition of MYC to block tumor growth and metastasis.; Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 114:E1072-E1080, 2017; PubMed: 28137841; DOI: 10.1073/pnas.1613091114

実験手法

X-RAY DIFFRACTION (1.991 Å)