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9AXM

Crystal structure of ARAF/MEK1 complex with NST-628 and a RAF dimer

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9AXM の概要
エントリーDOI10.2210/pdb9axm/pdb
分子名称Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1, Serine/threonine-protein kinase A-Raf, N-[3-fluoro-4-({7-[(3-fluoropyridin-2-yl)oxy]-4-methyl-2-oxo-2H-1-benzopyran-3-yl}methyl)pyridin-2-yl]-N'-methylsulfuric diamide, ... (8 entities in total)
機能のキーワードinhibitor, complex, signaling protein, transferase
由来する生物種Homo sapiens (human)
詳細
タンパク質・核酸の鎖数4
化学式量合計134909.10
構造登録者
Quade, B.,Huang, X. (登録日: 2024-03-06, 公開日: 2024-04-17)
主引用文献Ryan, M.B.,Quade, B.,Schenk, N.,Fang, Z.,Zingg, M.,Cohen, S.E.,Swalm, B.M.,Li, C.,Ozen, A.,Ye, C.,Ritorto, M.S.,Huang, X.,Dar, A.C.,Han, Y.,Hoeflich, K.P.,Hale, M.,Hagel, M.
The pan-RAF-MEK non degrading molecular glue NST-628 is a potent and brain penetrant inhibitor of the RAS-MAPK pathway with activity across diverse RAS- and RAF-driven cancers.
Cancer Discov, 2024
Cited by
PubMed: 38588399
DOI: 10.1158/2159-8290.CD-24-0139
主引用文献が同じPDBエントリー
実験手法
X-RAY DIFFRACTION (2.42 Å)
構造検証レポート
Validation report summary of 9axm
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219869

件を2024-05-15に公開中

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