6MO8
N-terminal bromodomain of human BRD2 in complex with 4,4'-(quinoline-5,7-diyl)bis(3,5-dimethylisoxazole) inhibitor
6MO8 の概要
エントリーDOI | 10.2210/pdb6mo8/pdb |
分子名称 | Bromodomain-containing protein 2, 5,7-bis(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)quinoline, SULFATE ION, ... (4 entities in total) |
機能のキーワード | inhibitor, epigenetic reader, bromodomain, transcription-transcription inhibitor complex, transcription/transcription inhibitor |
由来する生物種 | Homo sapiens (Human) |
タンパク質・核酸の鎖数 | 3 |
化学式量合計 | 45803.44 |
構造登録者 | |
主引用文献 | Sperandio, D.,Aktoudianakis, V.,Babaoglu, K.,Chen, X.,Elbel, K.,Chin, G.,Corkey, B.,Du, J.,Jiang, B.,Kobayashi, T.,Mackman, R.,Martinez, R.,Yang, H.,Zablocki, J.,Kusam, S.,Jordan, K.,Webb, H.,Bates, J.G.,Lad, L.,Mish, M.,Niedziela-Majka, A.,Metobo, S.,Sapre, A.,Hung, M.,Jin, D.,Fung, W.,Kan, E.,Eisenberg, G.,Larson, N.,Newby, Z.E.R.,Lansdon, E.,Tay, C.,Neve, R.M.,Shevick, S.L.,Breckenridge, D.G. Structure-guided discovery of a novel, potent, and orally bioavailable 3,5-dimethylisoxazole aryl-benzimidazole BET bromodomain inhibitor. Bioorg. Med. Chem., 27:457-469, 2019 Cited by PubMed: 30606676DOI: 10.1016/j.bmc.2018.11.020 主引用文献が同じPDBエントリー |
実験手法 | X-RAY DIFFRACTION (1.8 Å) |
構造検証レポート
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