5UWD

Crystal structure of EGFR kinase domain (L858R, T790M, V948R) in complex with the covalent inhibitor CO-1686

5UWD の概要

• エントリーDOI: 10.2210/pdb5uwd/pdb
• 関連するPDBエントリー: 5UGC
• 分子名称: Epidermal growth factor receptor, N-(3-{[2-{[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyphenyl]amino}-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino}phenyl)propanamide (2 entities in total)
• 機能のキーワード: egfr, kinase, covalent inhibitor, transferase-transferase inhibitor complex, transferase/transferase inhibitor
• 由来する生物種: Homo sapiens (Human)
• 細胞内の位置: Cell membrane; Single-pass type I membrane protein. Isoform 2: Secreted: P00533
• タンパク質・核酸の鎖数: 1
• 化学式量合計: 38138.02

構造登録者

Gajiwala, K.S.,Ferre, R.A. (登録日: 2017-02-21, 公開日: 2017-10-18, 最終更新日: 2017-11-29)

• 主引用文献: Niessen, S.,Dix, M.M.,Barbas, S.,Potter, Z.E.,Lu, S.,Brodsky, O.,Planken, S.,Behenna, D.,Almaden, C.,Gajiwala, K.S.,Ryan, K.,Ferre, R.,Lazear, M.R.,Hayward, M.M.,Kath, J.C.,Cravatt, B.F.; Proteome-wide Map of Targets of T790M-EGFR-Directed Covalent Inhibitors.; Cell Chem Biol, 24:1388-1400.e7, 2017; PubMed: 28965727; DOI: 10.1016/j.chembiol.2017.08.017

実験手法

X-RAY DIFFRACTION (3.06 Å)