5EI4
First domain of human bromodomain BRD4 in complex with inhibitor 8-(5-Amino-1H-[1,2,4]triazol-3-ylsulfanylmethyl)-3-(4-chlorobenzyl)-7-ethyl-3,7-dihydropurine-2,6-dione
5EI4 の概要
エントリーDOI | 10.2210/pdb5ei4/pdb |
分子名称 | Bromodomain-containing protein 4, 1,2-ETHANEDIOL, 8-[(3-azanyl-1~{H}-1,2,4-triazol-5-yl)sulfanylmethyl]-3-[(4-chlorophenyl)methyl]-7-ethyl-purine-2,6-dione, ... (4 entities in total) |
機能のキーワード | inhibitor, histone, epigenetic reader, bromodomain, brd4, brd4_bd1, brd4_bd1 29-o, transcription |
由来する生物種 | Homo sapiens (Human) |
細胞内の位置 | Nucleus: O60885 |
タンパク質・核酸の鎖数 | 1 |
化学式量合計 | 15594.33 |
構造登録者 | |
主引用文献 | Raux, B.,Voitovich, Y.,Derviaux, C.,Lugari, A.,Rebuffet, E.,Milhas, S.,Priet, S.,Roux, T.,Trinquet, E.,Guillemot, J.C.,Knapp, S.,Brunel, J.M.,Fedorov, A.Y.,Collette, Y.,Roche, P.,Betzi, S.,Combes, S.,Morelli, X. Exploring Selective Inhibition of the First Bromodomain of the Human Bromodomain and Extra-terminal Domain (BET) Proteins. J.Med.Chem., 59:1634-1641, 2016 Cited by PubMed: 26735842DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01708 主引用文献が同じPDBエントリー |
実験手法 | X-RAY DIFFRACTION (1.05 Å) |
構造検証レポート
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