3W69

Crystal structure of human mdm2 with a dihydroimidazothiazole inhibitor

3W69 の概要

• エントリーDOI: 10.2210/pdb3w69/pdb
• 分子名称: E3 ubiquitin-protein ligase Mdm2, (5R,6S)-2-[((2S,5R)-2-{[(3R)-4-acetyl-3-methylpiperazin-1-yl]carbonyl}-5-ethylpyrrolidin-1-yl)carbonyl]-5,6-bis(4-chlorophenyl)-3-isopropyl-6-methyl-5,6-dihydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole, SULFATE ION, ... (4 entities in total)
• 機能のキーワード: ubiquitin-protein ligase e3 mdm2, p53, ligase-ligase inhibitor complex, ligase/ligase inhibitor
• 由来する生物種: Homo sapiens (human)
• 細胞内の位置: Nucleus, nucleoplasm: Q00987
• タンパク質・核酸の鎖数: 2
• 化学式量合計: 22091.59

構造登録者

Shimizu, H.,Katakura, S.,Miyazaki, M.,Naito, H.,Sugimoto, Y.,Kawato, H.,Okayama, T.,Soga, T. (登録日: 2013-02-12, 公開日: 2013-06-05, 最終更新日: 2023-11-08)

• 主引用文献: Miyazaki, M.,Naito, H.,Sugimoto, Y.,Yoshida, K.,Kawato, H.,Okayama, T.,Shimizu, H.,Miyazaki, M.,Kitagawa, M.,Seki, T.,Fukutake, S.,Shiose, Y.,Aonuma, M.,Soga, T.; Synthesis and evaluation of novel orally active p53-MDM2 interaction inhibitors; Bioorg.Med.Chem., 21:4319-4331, 2013; PubMed: 23685175; DOI: 10.1016/j.bmc.2013.04.056

実験手法

X-RAY DIFFRACTION (1.9 Å)