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-基本情報
登録情報 | データベース: EMDB / ID: EMD-9788 | |||||||||||||||
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タイトル | Structure of SUR1 subunit bound with repaglinide | |||||||||||||||
マップデータ | ||||||||||||||||
試料 |
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機能・相同性 | 機能・相同性情報 glutamate secretion, neurotransmission / inward rectifying potassium channel / sulfonylurea receptor activity / ATPase-coupled monoatomic cation transmembrane transporter activity / inorganic cation transmembrane transport / neuromuscular process / positive regulation of insulin secretion involved in cellular response to glucose stimulus / potassium channel activity / negative regulation of insulin secretion / ABC-type transporter activity ...glutamate secretion, neurotransmission / inward rectifying potassium channel / sulfonylurea receptor activity / ATPase-coupled monoatomic cation transmembrane transporter activity / inorganic cation transmembrane transport / neuromuscular process / positive regulation of insulin secretion involved in cellular response to glucose stimulus / potassium channel activity / negative regulation of insulin secretion / ABC-type transporter activity / ADP binding / presynapse / transmembrane transporter binding / ATP hydrolysis activity / ATP binding 類似検索 - 分子機能 | |||||||||||||||
生物種 | Mus musculus (ハツカネズミ) / Mesocricetus auratus (ゴールデンハムスター) | |||||||||||||||
手法 | 単粒子再構成法 / クライオ電子顕微鏡法 / 解像度: 3.53 Å | |||||||||||||||
データ登録者 | Chen L / Ding D / Wang M / Wu J-X / Kang Y | |||||||||||||||
資金援助 | 中国, 4件
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引用 | ジャーナル: Cell Rep / 年: 2019 タイトル: The Structural Basis for the Binding of Repaglinide to the Pancreatic K Channel. 著者: Dian Ding / Mengmeng Wang / Jing-Xiang Wu / Yunlu Kang / Lei Chen / 要旨: Repaglinide (RPG) is a short-acting insulin secretagogue widely prescribed for the treatment of type 2 diabetes. It boosts insulin secretion by inhibiting the pancreatic ATP-sensitive potassium ...Repaglinide (RPG) is a short-acting insulin secretagogue widely prescribed for the treatment of type 2 diabetes. It boosts insulin secretion by inhibiting the pancreatic ATP-sensitive potassium channel (K). However, the mechanisms by which RPG binds to the K channel are poorly understood. Here, we describe two cryo-EM structures: the pancreatic K channel in complex with inhibitory RPG and adenosine-5'-(γ-thio)-triphosphate (ATPγS) at 3.3 Å and a medium-resolution structure of a RPG-bound mini SUR1 protein in which the N terminus of the inward-rectifying potassium channel 6.1 (Kir6.1) is fused to the ABC transporter module of the sulfonylurea receptor 1 (SUR1). These structures reveal the binding site of RPG in the SUR1 subunit. Furthermore, the high-resolution structure reveals the complex architecture of the ATP binding site, which is formed by both Kir6.2 and SUR1 subunits, and the domain-domain interaction interfaces. | |||||||||||||||
履歴 |
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-構造の表示
ムービー |
ムービービューア |
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構造ビューア | EMマップ: SurfViewMolmilJmol/JSmol |
添付画像 |
-ダウンロードとリンク
-EMDBアーカイブ
マップデータ | emd_9788.map.gz | 3.9 MB | EMDBマップデータ形式 | |
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ヘッダ (付随情報) | emd-9788-v30.xml emd-9788.xml | 16.1 KB 16.1 KB | 表示 表示 | EMDBヘッダ |
FSC (解像度算出) | emd_9788_fsc.xml | 9 KB | 表示 | FSCデータファイル |
画像 | emd_9788.png | 77.3 KB | ||
その他 | emd_9788_additional_1.map.gz emd_9788_additional_2.map.gz | 7.3 MB 7.2 MB | ||
アーカイブディレクトリ | http://ftp.pdbj.org/pub/emdb/structures/EMD-9788 ftp://ftp.pdbj.org/pub/emdb/structures/EMD-9788 | HTTPS FTP |
-関連構造データ
-リンク
EMDBのページ | EMDB (EBI/PDBe) / EMDataResource |
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「今月の分子」の関連する項目 |
-マップ
ファイル | ダウンロード / ファイル: emd_9788.map.gz / 形式: CCP4 / 大きさ: 64 MB / タイプ: IMAGE STORED AS FLOATING POINT NUMBER (4 BYTES) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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ボクセルのサイズ | X=Y=Z: 1.324 Å | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
密度 |
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対称性 | 空間群: 1 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
詳細 | EMDB XML:
CCP4マップ ヘッダ情報:
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-添付データ
-追加マップ: #1
ファイル | emd_9788_additional_1.map | ||||||||||||
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投影像・断面図 |
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密度ヒストグラム |
-追加マップ: sharpened map with a bfactor -100
ファイル | emd_9788_additional_2.map | ||||||||||||
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注釈 | sharpened map with a bfactor -100 | ||||||||||||
投影像・断面図 |
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密度ヒストグラム |
-試料の構成要素
-全体 : SUR1
全体 | 名称: SUR1ABCC8 |
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要素 |
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-超分子 #1: SUR1
超分子 | 名称: SUR1 / タイプ: complex / ID: 1 / 親要素: 0 / 含まれる分子: #1 |
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由来(天然) | 生物種: Mus musculus (ハツカネズミ) |
組換発現 | 生物種: Homo sapiens (ヒト) |
-分子 #1: ATP-binding cassette sub-family C member 8 isoform X2
分子 | 名称: ATP-binding cassette sub-family C member 8 isoform X2 タイプ: protein_or_peptide / ID: 1 / コピー数: 1 / 光学異性体: LEVO |
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由来(天然) | 生物種: Mesocricetus auratus (ゴールデンハムスター) |
分子量 | 理論値: 177.295516 KDa |
組換発現 | 生物種: Homo sapiens (ヒト) |
配列 | 文字列: MPLAFCGTEN HSAAYRVDQG VLNNGCFVDA LNVVPHVFLL FITFPILFIG WGSQSSKVHI HHSTWLHFPG HNLRWILTFI LLFVLVCEI AEGILSDGVT ESRHLHLYMP AGMAFMAAIT SVVYYHNIET SNFPKLLIAL LIYWTLAFIT KTIKFVKFYD H AIGFSQLR ...文字列: MPLAFCGTEN HSAAYRVDQG VLNNGCFVDA LNVVPHVFLL FITFPILFIG WGSQSSKVHI HHSTWLHFPG HNLRWILTFI LLFVLVCEI AEGILSDGVT ESRHLHLYMP AGMAFMAAIT SVVYYHNIET SNFPKLLIAL LIYWTLAFIT KTIKFVKFYD H AIGFSQLR FCLTGLLVIL YGMLLLVEVN VIRVRRYIFF KTPREVKPPE DLQDLGVRFL QPFVNLLSKG TYWWMNAFIK TA HKKPIDL RAIGKLPIAM RALTNYQRLC VAFDAQARKD TQSPQGARAI WRALCHAFGR RLILSSTFRI LADLLGFAGP LCI FGIVDH LGKENHVFQP KTQFLGVYFV SSQEFLGNAY VLAVLLFLAL LLQRTFLQAS YYVAIETGIN LRGAIQTKIY NKIM HLSTS NLSMGEMTAG QICNLVAIDT NQLMWFFFLC PNLWAMPVQI IVGVILLYYI LGVSALIGAA VIILLAPVQY FVATK LSQA QRSTLEHSNE RLKQTNEMLR GMKLLKLYAW ESIFCSRVEV TRRKEMTSLR AFAVYTSISI FMNTAIPIAA VLITFV GHV SFFKESDLSP SVAFASLSLF HILVTPLFLL SSVVRSTVKA LVSVQKLSEF LSSAEIREEQ CAPREPAPQG QAGKYQA VP LKVVNRKRPA REEVRDLLGP LQRLAPSMDG DADNFCVQII GGFFTWTPDG IPTLSNITIR IPRGQLTMIV GQVGCGKS S LLLATLGEMQ KVSGAVFWNS NLPDSEGEDP SSPERETAAG SDIRSRGPVA YASQKPWLLN ATVEENITFE SPFNKQRYK MVIEACSLQP DIDILPHGDQ TQIGERGINL SGGQRQRISV ARALYQQTNV VFLDDPFSAL DVHLSDHLMQ AGILELLRDD KRTVVLVTH KLQYLPHADW IIAMKDGTIQ REGTLKDFQR SECQLFEHWK TLMNRQDQEL EKETVMERKA SEPSQGLPRA M SSRDGLLL DEEEEEEEAA ESEEDDNLSS VLHQRAKIPW RACTKYLSSA GILLLSLLVF SQLLKHMVLV AIDYWLAKWT DS ALVLSPA ARNCSLSQEC DLDQSVYAMV FTLLCSLGIV LCLVTSVTVE WTGLKVAKRL HRSLLNRIIL APMRFFETTP LGS ILNRFS SDCNTIDQHI PSTLECLSRS TLLCVSALTV ISYVTPVFLV ALLPLAVVCY FIQKYFRVAS RDLQQLDDTT QLPL LSHFA ETVEGLTTIR AFRYEARFQQ KLLEYTDSNN IASLFLTAAN RWLEVRMEYI GACVVLIAAA TSISNSLHRE LSAGL VGLG LTYALMVSNY LNWMVRNLAD MEIQLGAVKR IHALLKTEAE SYEGLLAPSL IPKNWPDQGK IQIQNLSVRY DSSLKP VLK HVNALISPGQ KIGICGRTGS GKSSFSLAFF RMVDMFEGRI IIDGIDIAKL PLHTLRSRLS IILQDPVLFS GTIRFNL DP EKKCSDSTLW EALEIAQLKL VVKALPGGLD AIITEGGENF SQGQRQLFCL ARAFVRKTSI FIMDEATASI DMATENIL Q KVVMTAFADR TVVTIAHRVH TILSADLVMV LKRGAILEFD KPETLLSQKD SVFASFVRAD K |
-分子 #2: Repaglinide
分子 | 名称: Repaglinide / タイプ: ligand / ID: 2 / コピー数: 1 / 式: BJX |
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分子量 | 理論値: 452.586 Da |
Chemical component information | ChemComp-BJX: |
-分子 #3: Digitonin
分子 | 名称: Digitonin / タイプ: ligand / ID: 3 / コピー数: 1 / 式: AJP |
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分子量 | 理論値: 1.229312 KDa |
Chemical component information | ChemComp-AJP: |
-実験情報
-構造解析
手法 | クライオ電子顕微鏡法 |
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解析 | 単粒子再構成法 |
試料の集合状態 | particle |
-試料調製
緩衝液 | pH: 7.5 |
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凍結 | 凍結剤: ETHANE |
-電子顕微鏡法
顕微鏡 | FEI TITAN KRIOS |
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電子線 | 加速電圧: 300 kV / 電子線源: FIELD EMISSION GUN |
電子光学系 | 照射モード: FLOOD BEAM / 撮影モード: BRIGHT FIELDBright-field microscopy |
撮影 | フィルム・検出器のモデル: GATAN K2 QUANTUM (4k x 4k) 平均電子線量: 50.0 e/Å2 |
実験機器 | モデル: Titan Krios / 画像提供: FEI Company |