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タイトルStructural basis of β-glucopyranoside salicin recognition by a human bitter taste GPCR.
ジャーナル・号・ページCell Rep, Vol. 44, Issue 5, Page 115604, Year 2025
掲載日2025年5月27日
著者Xin Wang / Cui Zhou / Weizhen Ao / Lijie Wu / Yiran Wu / Weixiu Xu / Shenhui Liu / Qiwen Tan / Ling Wang / Fei Zhao / Junlin Liu / Yuan Pei / Suwen Zhao / Tian Hua /
PubMed 要旨The human perception of bitterness is mediated by type 2 taste receptors (TAS2Rs), which recognize a broad array of bitter substances with distinct chemical properties. TAS2R16 exhibits a pronounced ...The human perception of bitterness is mediated by type 2 taste receptors (TAS2Rs), which recognize a broad array of bitter substances with distinct chemical properties. TAS2R16 exhibits a pronounced selectivity for β-glucoside-moiety-containing compounds, such as salicin from willow bark. However, the molecular mechanism of moiety-specific recognition and receptor activation in TAS2R16 remains unclear. Here, we present cryoelectron microscopy structures of the salicin-activated human TAS2R16 complexed with gustducin and G and G proteins. The binding mode of salicin with TAS2R16 and the specific interactions of the β-D-glucopyranoside moiety are detailed. Together with molecular docking and mutagenesis data, this study uncovers the structural underpinnings of TAS2R16's group-specific recognition, receptor activation, and subsequent gustducin and G protein coupling. These findings advance our understanding of human bitter taste receptors and provide a foundation for structural modifications of bitter glycosides, opening potential therapeutic applications.
リンクCell Rep / PubMed:40261795
手法EM (単粒子)
解像度2.77 - 3.35 Å
構造データ

62129

9k6l

EMDB-62129, PDB-9k6l:
Cryo-EM structure of GPCR16-Gi2 complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.77 Å

62484

9kpd

EMDB-62484, PDB-9kpd:
Cryo-EM structure of GPCR16-miniGs complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.84 Å

62485

9kpe

EMDB-62485, PDB-9kpe:
Cryo-EM structure of GPCR16-GiH5 complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.35 Å

62486

9kpf

EMDB-62486, PDB-9kpf:
Cryo-EM structure of GPCR16-Gi complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.15 Å

化合物

ChemComp-SA0:
2-(hydroxymethyl)phenyl beta-D-glucopyranoside / サリシン

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • synthetic construct (人工物)
  • streptococcus pneumoniae (肺炎レンサ球菌)
キーワードSIGNALING PROTEIN/IMMUNE SYSTEM / Tas2R16 / GPCR / Gi2 / Salicin / SIGNALING PROTEIN / SIGNALING PROTEIN-IMMUNE SYSTEM complex / Complex

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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