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タイトルMolecular basis for selective activation of DREADD-based chemogenetics.
ジャーナル・号・ページNature, Vol. 612, Issue 7939, Page 354-362, Year 2022
掲載日2022年11月30日
著者Shicheng Zhang / Ryan H Gumpper / Xi-Ping Huang / Yongfeng Liu / Brian E Krumm / Can Cao / Jonathan F Fay / Bryan L Roth /
PubMed 要旨Designer receptors exclusively activated by designer drugs (DREADDs) represent a powerful chemogenetic technology for the remote control of neuronal activity and cellular signalling. The muscarinic ...Designer receptors exclusively activated by designer drugs (DREADDs) represent a powerful chemogenetic technology for the remote control of neuronal activity and cellular signalling. The muscarinic receptor-based DREADDs are the most widely used chemogenetic tools in neuroscience research. The G-coupled DREADD (hM3Dq) is used to enhance neuronal activity, whereas the G-coupled DREADD (hM4Di) is utilized to inhibit neuronal activity. Here we report four DREADD-related cryogenic electron microscopy high-resolution structures: a hM3Dq-miniG complex and a hM4Di-miniG complex bound to deschloroclozapine; a hM3Dq-miniG complex bound to clozapine-N-oxide; and a hM3R-miniG complex bound to iperoxo. Complemented with mutagenesis, functional and computational simulation data, our structures reveal key details of the recognition of DREADD chemogenetic actuators and the molecular basis for activation. These findings should accelerate the structure-guided discovery of next-generation chemogenetic tools.
リンクNature / PubMed:36450989
手法EM (単粒子)
解像度2.56 - 2.79 Å
構造データ

27966

8e9w

EMDB-27966, PDB-8e9w:
CryoEM structure of miniGq-coupled hM3Dq in complex with DCZ
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.69 Å

27967

8e9x

EMDB-27967, PDB-8e9x:
CryoEM structure of miniGo-coupled hM4Di in complex with DCZ
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.7 Å

27968

8e9y

EMDB-27968, PDB-8e9y:
CryoEM structure of miniGq-coupled hM3Dq in complex with CNO
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.79 Å

27969

8e9z

EMDB-27969, PDB-8e9z:
CryoEM structure of miniGq-coupled hM3R in complex with Iperoxo
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.69 Å

27970

8ea0

EMDB-27970, PDB-8ea0:
CryoEM structure of miniGq-coupled hM3R in complex with iperoxo (local refinement)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.56 Å

化合物

ChemComp-WEC:
11-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine / 11-(4-メチルピペラジノ)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン

ChemComp-WE9:
8-chloro-11-(4-methyl-4-oxo-4lambda~5~-piperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine / クロザピンN-オキシド

ChemComp-IXO:
4-(4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yloxy)-N,N,N-trimethylbut-2-yn-1-aminium / [4-(2-イソオキサゾリン-3-イルオキシ)-2-ブチニル]トリメチルアミニウム

ChemComp-Y01:
CHOLESTEROL HEMISUCCINATE / コレステリルヘミスクシナ-ト

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • mus musculus (ハツカネズミ)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / GPCR / Deschloroclozapine / DCZ / active state / hM3Dq / hM3R / DREADD / hM4Di / CNO / IXO / Iperoxo

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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