5I86

Crystal structure of the bromodomain of human CREBBP bound to the benzodiazepinone G02778174

5I86 の概要

• エントリーDOI: 10.2210/pdb5i86/pdb
• 関連するPDBエントリー: 5I83 5I89
• 分子名称: CREB-binding protein, 1,2-ETHANEDIOL, THIOCYANATE ION, ... (5 entities in total)
• 機能のキーワード: bromodomain inhibitor, protein binding-inhibitor complex, protein binding/inhibitor
• 由来する生物種: Homo sapiens (Human)
• 細胞内の位置: Cytoplasm: Q92793
• タンパク質・核酸の鎖数: 2
• 化学式量合計: 28784.96

構造登録者

Jayaram, H.,Poy, F.,Setser, J.W.,Bellon, S.F. (登録日: 2016-02-18, 公開日: 2016-04-20, 最終更新日: 2023-09-27)

• 主引用文献: Taylor, A.M.,Cote, A.,Hewitt, M.C.,Pastor, R.,Leblanc, Y.,Nasveschuk, C.G.,Romero, F.A.,Crawford, T.D.,Cantone, N.,Jayaram, H.,Setser, J.,Murray, J.,Beresini, M.H.,de Leon Boenig, G.,Chen, Z.,Conery, A.R.,Cummings, R.T.,Dakin, L.A.,Flynn, E.M.,Huang, O.W.,Kaufman, S.,Keller, P.J.,Kiefer, J.R.,Lai, T.,Li, Y.,Liao, J.,Liu, W.,Lu, H.,Pardo, E.,Tsui, V.,Wang, J.,Wang, Y.,Xu, Z.,Yan, F.,Yu, D.,Zawadzke, L.,Zhu, X.,Zhu, X.,Sims, R.J.,Cochran, A.G.,Bellon, S.,Audia, J.E.,Magnuson, S.,Albrecht, B.K.; Fragment-Based Discovery of a Selective and Cell-Active Benzodiazepinone CBP/EP300 Bromodomain Inhibitor (CPI-637).; Acs Med.Chem.Lett., 7:531-536, 2016; PubMed: 27190605; DOI: 10.1021/acsmedchemlett.6b00075

実験手法

X-RAY DIFFRACTION (1.05 Å)