5D24

First bromodomain of BRD4 bound to inhibitor XD26

5D24 の概要

• エントリーDOI: 10.2210/pdb5d24/pdb
• 分子名称: Bromodomain-containing protein 4, 4-acetyl-N-[3-(2-amino-2-oxoethoxy)phenyl]-3-ethyl-5-methyl-1H-pyrrole-2-carboxamide, 1,2-ETHANEDIOL, ... (4 entities in total)
• 機能のキーワード: gene regulation, inhibitor, bromodomain, transcription
• 由来する生物種: Homo sapiens (Human)
• 細胞内の位置: Nucleus: O60885
• タンパク質・核酸の鎖数: 1
• 化学式量合計: 15603.95

構造登録者

Wohlwend, D.,Huegle, M.,Gerhardt, S. (登録日: 2015-08-05, 公開日: 2016-01-20, 最終更新日: 2024-05-01)

• 主引用文献: Hugle, M.,Lucas, X.,Weitzel, G.,Ostrovskyi, D.,Breit, B.,Gerhardt, S.,Einsle, O.,Gunther, S.,Wohlwend, D.; 4-Acyl Pyrrole Derivatives Yield Novel Vectors for Designing Inhibitors of the Acetyl-Lysine Recognition Site of BRD4(1).; J.Med.Chem., 59:1518-1530, 2016; PubMed: 26731611; DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01267

実験手法

X-RAY DIFFRACTION (1.65 Å)