4EZJ
Potent and Selective Inhibitors of PI3K-delta: Obtaining Isoform Selectivity from the Affinity Pocket and Tryptophan Shelf
4EZJ の概要
エントリーDOI | 10.2210/pdb4ezj/pdb |
関連するPDBエントリー | 4EZK 4EZL |
分子名称 | Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma isoform, 2-(1-{[2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4-(morpholin-4-yl)pyrido[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl}piperidin-4-yl)propan-2-ol (3 entities in total) |
機能のキーワード | kinase p110, p110-gamma, lipid kinase, cytoplasmic, transferase-transferase inhibitor complex, transferase/transferase inhibitor |
由来する生物種 | Homo sapiens (human) |
細胞内の位置 | Cytoplasm: P48736 |
タンパク質・核酸の鎖数 | 1 |
化学式量合計 | 111203.62 |
構造登録者 | |
主引用文献 | Sutherlin, D.P.,Baker, S.,Bisconte, A.,Blaney, P.M.,Brown, A.,Chan, B.K.,Chantry, D.,Castanedo, G.,DePledge, P.,Goldsmith, P.,Goldstein, D.M.,Hancox, T.,Kaur, J.,Knowles, D.,Kondru, R.,Lesnick, J.,Lucas, M.C.,Lewis, C.,Murray, J.,Nadin, A.J.,Nonomiya, J.,Pang, J.,Pegg, N.,Price, S.,Reif, K.,Safina, B.S.,Salphati, L.,Staben, S.,Seward, E.M.,Shuttleworth, S.,Sohal, S.,Sweeney, Z.K.,Ultsch, M.,Waszkowycz, B.,Wei, B. Potent and selective inhibitors of PI3K-delta: obtaining isoform selectivity from the affinity pocket and tryptophan shelf Bioorg.Med.Chem.Lett., 22:4296-4302, 2012 Cited by PubMed: 22672799DOI: 10.1016/j.bmcl.2012.05.027 主引用文献が同じPDBエントリー |
実験手法 | X-RAY DIFFRACTION (2.67 Å) |
構造検証レポート
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