[日本語] English
万見
- PDB-8f7q: Gi bound mu-opioid receptor in complex with beta-endorphin -

+
データを開く


IDまたはキーワード:

読み込み中...

-
基本情報

登録情報
データベース: PDB / ID: 8f7q
タイトルGi bound mu-opioid receptor in complex with beta-endorphin
要素
  • (Guanine nucleotide-binding protein ...) x 3
  • Beta-endorphin
  • Mu-type opioid receptor
  • scFv16
キーワードSIGNALING PROTEIN / mu opioid receptor / G protein coupled receptor (Gタンパク質共役受容体) / beta-endorphin
機能・相同性
機能・相同性情報


cellular pigmentation / positive regulation of oxytocin production / Peptide hormone biosynthesis / Defective ACTH causes obesity and POMCD / type 1 melanocortin receptor binding / type 3 melanocortin receptor binding / type 4 melanocortin receptor binding / regulation of corticosterone secretion / response to melanocyte-stimulating hormone / Opioid Signalling ...cellular pigmentation / positive regulation of oxytocin production / Peptide hormone biosynthesis / Defective ACTH causes obesity and POMCD / type 1 melanocortin receptor binding / type 3 melanocortin receptor binding / type 4 melanocortin receptor binding / regulation of corticosterone secretion / response to melanocyte-stimulating hormone / Opioid Signalling / beta-endorphin receptor activity / morphine receptor activity / negative regulation of Wnt protein secretion / Androgen biosynthesis / regulation of appetite / Glucocorticoid biosynthesis / G protein-coupled opioid receptor signaling pathway / regulation of glycogen metabolic process / regulation of cellular response to stress / behavioral response to ethanol / adenylate cyclase-inhibiting G protein-coupled acetylcholine receptor signaling pathway / 知覚 / negative regulation of nitric oxide biosynthetic process / neuropeptide hormone activity / neuropeptide binding / G-protein activation / Activation of the phototransduction cascade / Glucagon-type ligand receptors / Thromboxane signalling through TP receptor / Sensory perception of sweet, bitter, and umami (glutamate) taste / G beta:gamma signalling through PI3Kgamma / G beta:gamma signalling through CDC42 / Cooperation of PDCL (PhLP1) and TRiC/CCT in G-protein beta folding / Activation of G protein gated Potassium channels / Ca2+ pathway / Inhibition of voltage gated Ca2+ channels via Gbeta/gamma subunits / G alpha (z) signalling events / Vasopressin regulates renal water homeostasis via Aquaporins / Glucagon-like Peptide-1 (GLP1) regulates insulin secretion / Adrenaline,noradrenaline inhibits insulin secretion / ADP signalling through P2Y purinoceptor 12 / G alpha (q) signalling events / negative regulation of cAMP-mediated signaling / G alpha (i) signalling events / Thrombin signalling through proteinase activated receptors (PARs) / Activation of G protein gated Potassium channels / G-protein activation / G beta:gamma signalling through PI3Kgamma / Prostacyclin signalling through prostacyclin receptor / G beta:gamma signalling through PLC beta / ADP signalling through P2Y purinoceptor 1 / Thromboxane signalling through TP receptor / Presynaptic function of Kainate receptors / G beta:gamma signalling through CDC42 / Inhibition of voltage gated Ca2+ channels via Gbeta/gamma subunits / Glucagon-type ligand receptors / alkylglycerophosphoethanolamine phosphodiesterase activity / Adrenaline,noradrenaline inhibits insulin secretion / G alpha (12/13) signalling events / G beta:gamma signalling through BTK / ADP signalling through P2Y purinoceptor 12 / Cooperation of PDCL (PhLP1) and TRiC/CCT in G-protein beta folding / Thrombin signalling through proteinase activated receptors (PARs) / Ca2+ pathway / regulation of NMDA receptor activity / G alpha (z) signalling events / Extra-nuclear estrogen signaling / G alpha (s) signalling events / positive regulation of neurogenesis / G alpha (q) signalling events / photoreceptor outer segment membrane / G alpha (i) signalling events / Glucagon-like Peptide-1 (GLP1) regulates insulin secretion / spectrin binding / Vasopressin regulates renal water homeostasis via Aquaporins / positive regulation of adenylate cyclase-activating G protein-coupled receptor signaling pathway / negative regulation of cytosolic calcium ion concentration / G protein-coupled receptor signaling pathway, coupled to cyclic nucleotide second messenger / negative regulation of tumor necrosis factor production / photoreceptor outer segment / G-protein alpha-subunit binding / neuropeptide signaling pathway / Adenylate cyclase inhibitory pathway / voltage-gated calcium channel activity / positive regulation of protein localization to cell cortex / regulation of cAMP-mediated signaling / positive regulation of cAMP-mediated signaling / Endogenous sterols / D2 dopamine receptor binding / FOXO-mediated transcription of oxidative stress, metabolic and neuronal genes / G protein-coupled serotonin receptor binding / MECP2 regulates neuronal receptors and channels / cellular response to forskolin / regulation of mitotic spindle organization / cardiac muscle cell apoptotic process / sensory perception of pain / adenylate cyclase-inhibiting G protein-coupled receptor signaling pathway / photoreceptor inner segment / Peptide ligand-binding receptors / 分泌
類似検索 - 分子機能
Opiodes neuropeptide / Pro-opiomelanocortin N-terminal / Opioids neuropeptide / Pro-opiomelanocortin, N-terminal region / Pro-opiomelanocortin, N-terminal region / Opioids neuropeptide / プロオピオメラノコルチン / Pro-opiomelanocortin/corticotropin, ACTH, central region / Corticotropin ACTH domain / Corticotropin ACTH domain ...Opiodes neuropeptide / Pro-opiomelanocortin N-terminal / Opioids neuropeptide / Pro-opiomelanocortin, N-terminal region / Pro-opiomelanocortin, N-terminal region / Opioids neuropeptide / プロオピオメラノコルチン / Pro-opiomelanocortin/corticotropin, ACTH, central region / Corticotropin ACTH domain / Corticotropin ACTH domain / Mu opioid receptor / オピオイド受容体 / G-protein alpha subunit, group I / G-alpha domain profile. / Guanine nucleotide binding protein (G-protein), alpha subunit / G protein alpha subunit, helical insertion / G-protein alpha subunit / G protein alpha subunit / G-protein, gamma subunit / G-protein gamma subunit domain profile. / GGL domain / G-protein gamma-like domain superfamily / G-protein gamma-like domain / GGL domain / G protein gamma subunit-like motifs / Guanine nucleotide-binding protein, beta subunit / G-protein, beta subunit / G-protein coupled receptors family 1 signature. / G protein-coupled receptor, rhodopsin-like / GPCR, rhodopsin-like, 7TM / G-protein coupled receptors family 1 profile. / 7 transmembrane receptor (rhodopsin family) / G-protein beta WD-40 repeat / WD40 repeat, conserved site / Trp-Asp (WD) repeats signature. / Trp-Asp (WD) repeats profile. / Trp-Asp (WD) repeats circular profile. / WD domain, G-beta repeat / WD40リピート / WD40リピート / WD40-repeat-containing domain superfamily / WD40/YVTN repeat-like-containing domain superfamily / P-loop containing nucleoside triphosphate hydrolase
類似検索 - ドメイン・相同性
コレステロール / プロオピオメラノコルチン / Mu-type opioid receptor / Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(T) subunit beta-1 / Guanine nucleotide-binding protein G(i) subunit alpha-1 / Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(O) subunit gamma-2
類似検索 - 構成要素
生物種Homo sapiens (ヒト)
Rattus norvegicus (ドブネズミ)
Bos taurus (ウシ)
synthetic construct (人工物)
手法電子顕微鏡法 / 単粒子再構成法 / クライオ電子顕微鏡法 / 解像度: 3.22 Å
データ登録者Wang, Y. / Zhuang, Y. / DiBerto, J.F. / Zhou, X.E. / Schmitz, G.P. / Yuan, Q. / Jain, M.K. / Liu, W. / Melcher, K. / Jiang, Y. ...Wang, Y. / Zhuang, Y. / DiBerto, J.F. / Zhou, X.E. / Schmitz, G.P. / Yuan, Q. / Jain, M.K. / Liu, W. / Melcher, K. / Jiang, Y. / Roth, B.L. / Xu, H.E.
資金援助 中国, 3件
組織認可番号国
Ministry of Science and Technology (MoST, China)2018YFA0507002 中国
National Natural Science Foundation of China (NSFC)82121005 中国
Chinese Academy of SciencesXDB08020303 中国
引用ジャーナル: Cell / 年: 2023
タイトル: Structures of the entire human opioid receptor family.
著者: Yue Wang / Youwen Zhuang / Jeffrey F DiBerto / X Edward Zhou / Gavin P Schmitz / Qingning Yuan / Manish K Jain / Weiyi Liu / Karsten Melcher / Yi Jiang / Bryan L Roth / H Eric Xu /
要旨: Opioids are effective analgesics, but their use is beset by serious side effects, including addiction and respiratory depression, which contribute to the ongoing opioid crisis. The human opioid ...Opioids are effective analgesics, but their use is beset by serious side effects, including addiction and respiratory depression, which contribute to the ongoing opioid crisis. The human opioid system contains four opioid receptors (μOR, δOR, κOR, and NOPR) and a set of related endogenous opioid peptides (EOPs), which show distinct selectivity toward their respective opioid receptors (ORs). Despite being key to the development of safer analgesics, the mechanisms of molecular recognition and selectivity of EOPs to ORs remain unclear. Here, we systematically characterize the binding of EOPs to ORs and present five structures of EOP-OR-G complexes, including β-endorphin- and endomorphin-bound μOR, deltorphin-bound δOR, dynorphin-bound κOR, and nociceptin-bound NOPR. These structures, supported by biochemical results, uncover the specific recognition and selectivity of opioid peptides and the conserved mechanism of opioid receptor activation. These results provide a structural framework to facilitate rational design of safer opioid drugs for pain relief.
履歴
登録2022年11月20日登録サイト: RCSB / 処理サイト: RCSB
改定 1.02022年12月14日Provider: repository / タイプ: Initial release
改定 1.12023年1月25日Group: Database references / カテゴリ: citation / citation_author
Item: _citation.country / _citation.journal_abbrev ..._citation.country / _citation.journal_abbrev / _citation.journal_id_ASTM / _citation.journal_id_CSD / _citation.journal_id_ISSN / _citation.pdbx_database_id_DOI / _citation.pdbx_database_id_PubMed / _citation.title / _citation.year / _citation_author.identifier_ORCID
改定 1.22023年2月1日Group: Database references / カテゴリ: citation
Item: _citation.journal_volume / _citation.page_first / _citation.page_last

-
構造の表示

構造ビューア分子:
MolmilJmol/JSmol

ダウンロードとリンク

-
集合体

登録構造単位
R: Mu-type opioid receptor
P: Beta-endorphin
A: Guanine nucleotide-binding protein G(i) subunit alpha-1
B: Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(T) subunit beta-1
C: Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(O) subunit gamma-2
E: scFv16
M: Mu-type opioid receptor
Q: Beta-endorphin
F: Guanine nucleotide-binding protein G(i) subunit alpha-1
ヘテロ分子


分子量 (理論値)分子数
合計 (水以外)255,72719
ポリマ－251,8619
非ポリマー3,86710
水0
1


  • 登録構造と同一
  • 登録者が定義した集合体
  • 根拠: gel filtration
タイプ名称対称操作数
identity operation1_5551

-
要素

-
Guanine nucleotide-binding protein ... , 3種, 4分子 AFBC

#3: タンパク質 Guanine nucleotide-binding protein G(i) subunit alpha-1 / Adenylate cyclase-inhibiting G alpha protein


分子量: 40445.059 Da / 分子数: 2 / 由来タイプ: 組換発現 / 由来: (組換発現) Homo sapiens (ヒト) / 遺伝子: GNAI1
発現宿主: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)
参照: UniProt: P63096
#4: タンパク質 Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(T) subunit beta-1 / Transducin beta chain 1


分子量: 39020.664 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 組換発現 / 由来: (組換発現) Rattus norvegicus (ドブネズミ) / 遺伝子: Gnb1
発現宿主: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)
参照: UniProt: P54311
#5: タンパク質 Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(O) subunit gamma-2 / G gamma-I


分子量: 7563.750 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 組換発現 / 由来: (組換発現) Bos taurus (ウシ) / 遺伝子: GNG2
発現宿主: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)
参照: UniProt: P63212

-
タンパク質 / タンパク質・ペプチド / 抗体 / 非ポリマー , 4種, 15分子 RMPQE

#1: タンパク質 Mu-type opioid receptor / M-OR-1 / MOR-1 / Mu opiate receptor / Mu opioid receptor / MOP / hMOP


分子量: 45518.719 Da / 分子数: 2 / 由来タイプ: 組換発現 / 由来: (組換発現) Homo sapiens (ヒト) / 遺伝子: OPRM1, MOR1
発現宿主: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)
参照: UniProt: P35372
#2: タンパク質・ペプチド Beta-endorphin /


分子量: 3470.022 Da / 分子数: 2 / Fragment: UNP residues 237-267 / 由来タイプ: 合成 / 由来: (合成) Homo sapiens (ヒト) / 参照: UniProt: P01189
#6: 抗体 scFv16


分子量: 26408.492 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 組換発現 / 由来: (組換発現) synthetic construct (人工物)
発現宿主: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)
#7: 化合物
ChemComp-CLR / CHOLESTEROL / コレステロ-ル / コレステロール


分子量: 386.654 Da / 分子数: 10 / 由来タイプ: 合成 / 式: C27H46O

-
詳細

研究の焦点であるリガンドがあるかN

-
実験情報

-
実験

実験手法: 電子顕微鏡法
EM実験試料の集合状態: PARTICLE / ３次元再構成法: 単粒子再構成法

-
試料調製

構成要素名称: Gi bound mu-opioid receptor in complex with beta-endorphin
タイプ: COMPLEX / Entity ID: #1-#6 / 由来: MULTIPLE SOURCES
由来(天然)生物種: Homo sapiens (ヒト)
由来(組換発現)生物種: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)
緩衝液pH: 7.2
試料包埋: NO / シャドウイング: NO / 染色: NO / 凍結: YES
急速凍結凍結剤: ETHANE

-
電子顕微鏡撮影

実験機器
モデル: Titan Krios / 画像提供: FEI Company
顕微鏡モデル: FEI TITAN KRIOS
電子銃電子線源: FIELD EMISSION GUN / 加速電圧: 300 kV / 照射モード: FLOOD BEAM
電子レンズモード: BRIGHT FIELDBright-field microscopy / 最大 デフォーカス（公称値）: 1800 nm / 最小 デフォーカス（公称値）: 800 nm
撮影電子線照射量: 23.3 e/Å2 / フィルム・検出器のモデル: GATAN K3 (6k x 4k)

-
解析

ソフトウェア名称: PHENIX / バージョン: 1.13_2998: / 分類: 精密化
CTF補正タイプ: NONE
3次元再構成解像度: 3.22 Å / 解像度の算出法: FSC 0.143 CUT-OFF / 粒子像の数: 320047 / 対称性のタイプ: POINT

+
万見について

-
お知らせ

-
2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

-
2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

+
2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

+
2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

+
2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

-
万見 (Yorodumi)

幾万の構造データを、幾万の視点から

  • 万見(Yorodumi)は、EMDB/PDB/SASBDBなどの構造データを閲覧するためのページです。
  • EM Navigatorの詳細ページの後継、Omokage検索のフロントエンドも兼ねています。

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 3つのデータバンクの比較 / 万見検索 / 2016年8月31日: 新しいEM Navigatorと万見 / 万見文献 / Jmol/JSmol / 機能・相同性情報 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

他の情報も見る