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Structure paper

タイトルMolecular basis of antagonism of the dimeric human arginine vasopressin receptor 1A.
ジャーナル・号・ページNat Commun, Vol. 17, Issue 1, Page 1622, Year 2026
掲載日2026年1月16日
著者Peiyu Zhong / Bingxin Chu / Zijing Yu / Yu Qiao / Yu Ding / Yongdeng Zhang / Xudong Wu /
PubMed 要旨Arginine vasopressin (AVP) and oxytocin (OT) are peptide hormones critical for various physiological processes. Vasopressin receptor 1 A (V1aR), a primary AVP target, is promising for central ...Arginine vasopressin (AVP) and oxytocin (OT) are peptide hormones critical for various physiological processes. Vasopressin receptor 1 A (V1aR), a primary AVP target, is promising for central nervous system (CNS) disorders therapies, yet the mechanisms of antagonism and oligomerization remain poorly understood. Here, we present structures of human V1aR in its apo state and in complexes with antagonists: atosiban, balovaptan, and SRX246. Structural analyses reveal a dimeric V1aR assembly, validated by functional assays and imaging in cells. The apo structure shows a flat extracellular loop 2 (ECL2) with unpaired cysteines, undergoing significant conformational changes upon ligand binding. Antagonist-bound structures, combined with mutagenesis and radioligand binding assays, uncover distinct binding modes and key determinants for antagonism and selectivity. These findings provide a comprehensive understanding of V1aR assembly and dynamic regulation, offering valuable insights for structure-guided development of new antagonists targeting dimeric V1aR for CNS disorders.
リンクNat Commun / PubMed:41545407 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.6 - 3.0 Å
構造データ

64555

9uwi

EMDB-64555, PDB-9uwi:
Cryo-EM structure of human V1aR bound with atosiban at a resolution of 2.8 angstrom
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.8 Å

64556

9uwj

EMDB-64556, PDB-9uwj:
Cryo-EM structure of human V1aR bound with balovaptan at a resolution of 3.0 angstrom
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.0 Å

64559

9uwl

EMDB-64559, PDB-9uwl:
Cryo-EM structure of human V1aR bound with SRX246 at a resolution of 2.6 angstrom
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.6 Å

66695

9xb1

EMDB-66695, PDB-9xb1:
Cryo-EM structure of human V1aR in apo state at a resolution of 2.8 angstrom
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.8 Å

化合物

ChemComp-CLR:
CHOLESTEROL

PDB-1eb7:
Crystal structure of the di-haem cytochrome c peroxidase from Pseudomonas aeruginosa

PDB-1eqn:
E.COLI PRIMASE CATALYTIC CORE

ChemComp-HOH:
WATER

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • synthetic construct (人工物)
キーワードSIGNALING PROTEIN / GPCR / small molecule / antagonist / nanobody / MEMBRANE PROTEIN

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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