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Structure paper

タイトルStructural basis of opioid receptor activation by PCP and ketamine.
ジャーナル・号・ページNat. Struct. Mol. Biol., Year 2026
掲載日2025年6月25日 (構造データの登録日)
著者Qianru Jiang / Jianming Han / Eve J Fine / Nokomis Ramos-Gonzalez / Vipin Ashok Rangari / Micaela V Ruiz / Madalyn L Critz / Carl-Mikael Suomivuori / Jing Wang / Talia L Albert / Kyle Whiddon / Kunpeng Li / Michael J Robertson / Xi-Ping Huang / Benjamin B Land / Susruta Majumdar / Jonathan F Fay / Ron O Dror / Tao Che /
PubMed 要旨Ketamine offers rapid relief for treatment-resistant depression and severe pain in the clinic, providing immediate benefits that traditional medications often fail to deliver. While its antagonistic ...Ketamine offers rapid relief for treatment-resistant depression and severe pain in the clinic, providing immediate benefits that traditional medications often fail to deliver. While its antagonistic action at the N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) is a key mechanism, ketamine's dual nature as both a promising treatment and a drug with abuse potential suggests its therapeutic effects extend beyond NMDAR inhibition. Here we provide structural evidence of human opioid receptors bound to ketamine and its parent analog phencyclidine (PCP), supporting that both ligands can directly bind and activate opioid receptors. The structures, together with site-directed mutagenesis and structure-activity relationship studies, identify key motifs involved in ketamine and PCP recognition and efficacy modulation. Furthermore, we determine the structure of the ligand-free state of human κ opioid receptor, revealing molecular details before ligand engagement. Compared to PCP, ketamine displays more notable binding dynamics in the orthosteric site that may contribute to its unique pharmacology at opioid receptors. Our findings highlight the importance of including opioid receptors to fully understand ketamine's versatility in clinical settings.
リンクNat. Struct. Mol. Biol. / PubMed:42332075
手法EM (単粒子)
解像度2.5 - 3.43 Å
構造データ

PDB-9pa1:
PCP bound kappa-opioid receptor in complex with Gi1
手法: ELECTRON MICROSCOPY / 解像度: 2.63 Å

PDB-9pa2:
PCP bound mu-opioid receptor in complex with Gi1
手法: ELECTRON MICROSCOPY / 解像度: 2.86 Å

PDB-9pa3:
3-OH-PCP bound mu-opioid receptor in complex with Gi1
手法: ELECTRON MICROSCOPY / 解像度: 3.05 Å

PDB-9pa4:
(S)-ketamine bound kappa-opioid receptor in complex with Gi1
手法: ELECTRON MICROSCOPY / 解像度: 2.5 Å

PDB-9pa5:
(S)-ketamine bound mu-opioid receptor in complex with Gi1
手法: ELECTRON MICROSCOPY / 解像度: 2.92 Å

PDB-9pa6:
Ligand-free kappa-opioid receptor in complex with Gi1
手法: ELECTRON MICROSCOPY / 解像度: 3.43 Å

化合物

ChemComp-1PC:
1-(PHENYL-1-CYCLOHEXYL)PIPERIDINE

PDB-1che:
Unknown entry

ChemComp-JC9:
(2~{S})-2-(2-chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexan-1-one

由来
  • escherichia coli (大腸菌)
  • homo sapiens (ヒト)
  • mus musculus (ハツカネズミ)
キーワードSIGNALING PROTEIN / kappa opioid receptor / mu-opioid receptor / GPCR

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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