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タイトルHigh-affinity agonism at the P2X receptor is mediated by three residues outside the orthosteric pocket.
ジャーナル・号・ページNat Commun, Vol. 15, Issue 1, Page 6662, Year 2024
掲載日2024年8月6日
著者Adam C Oken / Nicolas E Lisi / Ipsita Krishnamurthy / Alanna E McCarthy / Michael H Godsey / Arthur Glasfeld / Steven E Mansoor /
PubMed 要旨P2X receptors are trimeric ATP-gated ion channels that activate diverse signaling cascades. Due to its role in apoptotic pathways, selective activation of P2X is a potential experimental tool and ...P2X receptors are trimeric ATP-gated ion channels that activate diverse signaling cascades. Due to its role in apoptotic pathways, selective activation of P2X is a potential experimental tool and therapeutic approach in cancer biology. However, mechanisms of high-affinity P2X activation have not been defined. We report high-resolution cryo-EM structures of wild-type rat P2X bound to the high-affinity agonist BzATP as well as significantly improved apo receptor structures in the presence and absence of sodium. Apo structures define molecular details of pore architecture and reveal how a partially hydrated Na ion interacts with the conductance pathway in the closed state. Structural, electrophysiological, and direct binding data of BzATP reveal that three residues just outside the orthosteric ATP-binding site are responsible for its high-affinity agonism. This work provides insights into high-affinity agonism for any P2X receptor and lays the groundwork for development of subtype-specific agonists applicable to cancer therapeutics.
リンクNat Commun / PubMed:39107314 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.49 - 2.78 Å
構造データ

41570

8tr5

EMDB-41570, PDB-8tr5:
Cryo-EM structure of the rat P2X7 receptor in the apo closed state
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.53 Å

41581

8trj

EMDB-41581, PDB-8trj:
Cryo-EM structure of the rat P2X7 receptor in complex with the high-affinity agonist BzATP
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.78 Å

42976

8v4s

EMDB-42976, PDB-8v4s:
Cryo-EM structure of the rat P2X7 receptor in the apo closed state purified in the absence of sodium
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.49 Å

化合物

ChemComp-GDP:
GUANOSINE-5'-DIPHOSPHATE / GDP / GDP, エネルギー貯蔵分子*YM

ChemComp-ZN:
Unknown entry

ChemComp-NAG:
2-acetamido-2-deoxy-beta-D-glucopyranose / N-アセチル-β-D-グルコサミン

ChemComp-PLM:
PALMITIC ACID / パルミチン酸

ChemComp-NA:
Unknown entry / ナトリウムカチオン

ChemComp-HOH:
WATER


化合物 画像なし

ChemComp-KD9:
Unknown entry

由来
  • rattus (ネズミ)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / Ion Channel / Ligand-gate Ion Channel / P2X Receptor / Allosteric Antagonist / High-Affinity Agonist

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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