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タイトルA GPCR-G protein-β-arrestin megacomplex enabled by a versatile allosteric modulator.
ジャーナル・号・ページCell, Vol. 189, Issue 5, Page 1434-1450.e22, Year 2026
掲載日2026年3月5日
著者Guodong He / Qinxin Sun / Xinyu Xu / Fang Kong / Shuhao Zhang / Kexin Ye / Xiaoou Sun / Bin Lin / Xin Chen / Chuangye Yan / Xiangyu Liu /
PubMed 要旨Approximately one-third of clinical drugs mediate their therapeutic effects through G protein-coupled receptors (GPCRs), highlighting their immense therapeutic relevance. Novel approaches to modulate ...Approximately one-third of clinical drugs mediate their therapeutic effects through G protein-coupled receptors (GPCRs), highlighting their immense therapeutic relevance. Novel approaches to modulate GPCR activity have the potential to yield unique pharmacological profiles. Conventionally, the G protein and β-arrestin signaling pathways downstream of GPCRs have been viewed as mutually exclusive. Using the in-house developed survival pressure selection (SPS) method, a high-throughput platform for GPCR agonist discovery, we identified an allosteric ligand that stabilizes a GPCR-G protein-β-arrestin megacomplex, thereby mediating sustained receptor signaling following internalization. Remarkably, this compound, atazanavir, exhibits pan-receptor activation across multiple family A GPCRs, including GPR119, βAR, and βAR, demonstrating the broad applicability of this regulatory mechanism. This discovery uncovers a distinct mechanism of GPCR regulation, opening alternative avenues for the development of therapeutics targeting GPCRs.
リンクCell / PubMed:41605208
手法EM (単粒子)
解像度3.22 - 3.33 Å
構造データ

62880

9l80

EMDB-62880, PDB-9l80:
Structure of GPR119-Gs complex bound to an allosteric modulator
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.33 Å

62884

9l84

EMDB-62884, PDB-9l84:
Structure of beta1-AR-Gs complex bound to epinephrine and an allosteric modulator
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.22 Å

62885

9l8l

EMDB-62885, PDB-9l8l:
Structure of GPCR megacomplex bound to agonists
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.22 Å

化合物

ChemComp-DR7:
(3S,8S,9S,12S)-3,12-BIS(1,1-DIMETHYLETHYL)-8-HYDROXY-4,11-DIOXO-9-(PHENYLMETHYL)-6-[[4-(2-PYRIDINYL)PHENYL]METHYL]-2,5,

ChemComp-ALE:
L-EPINEPHRINE / 薬剤, ホルモン*YM

ChemComp-P0G:
8-[(1R)-2-{[1,1-dimethyl-2-(2-methylphenyl)ethyl]amino}-1-hydroxyethyl]-5-hydroxy-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • rattus norvegicus (ドブネズミ)
  • bos taurus (ウシ)
  • lama glama (ラマ)
  • mus musculus (ハツカネズミ)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / GPCR

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見文献

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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