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タイトルDecoding ligand recognition and constitutive activation of histamine H3 and H4 receptors.
ジャーナル・号・ページActa Pharmacol Sin, Vol. 47, Issue 1, Page 186-196, Year 2026
掲載日2025年8月28日
著者San-Shan Jin / Heng Zhang / Jia-Hui Yan / Can-Rong Wu / Xiao-Qing Cai / Kai Wu / Ming-Wei Wang / H Eric Xu / De-Hua Yang / Yi Jiang /
PubMed 要旨Histamine H3 receptor (H3R) and H4 receptor (H4R) are key members of the histamine receptor family, with H3R as a potential target for narcolepsy treatments and H4R as a candidate for next-generation ...Histamine H3 receptor (H3R) and H4 receptor (H4R) are key members of the histamine receptor family, with H3R as a potential target for narcolepsy treatments and H4R as a candidate for next-generation antihistamines for inflammatory and allergic diseases. Although progress has been made in understanding the structure of histamine receptors, the detailed mechanisms of ligand recognition and receptor antagonism for H3R and H4R remain unclear. In this study, using cryo-electron microscopy, we present an inactive structure of H4R bound to a selective antagonist, adriforant, and two Gi-coupled structures of H3R and H4R in complex with histamine. Our structural and mutagenesis analyses provide insights into the selective binding of adriforant to H4R and the recognition of histamine across histamine receptors. Our findings also uncovered distinct antagonistic mechanisms for H3R and H4R and identified the role of aromatic amino acids on extracellular loop 2 in modulating the constitutive activity of H3R and H4R. These findings advance our knowledge of the functional modulation of histamine receptors, providing a foundation for the development of targeted therapeutics for neurological and immune-related disorders.
リンクActa Pharmacol Sin / PubMed:40877594 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.58 - 3.62 Å
構造データ

61413

9jed

EMDB-61413, PDB-9jed:
Cryo-EM structure of Histamine-bound Histamine receptor 4 H4R G protein complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.58 Å

61421

9jeq

EMDB-61421, PDB-9jeq:
Cryo-EM structure of Histamine-bound Histamine receptor 3 H3R G protein complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.05 Å

61447

9jg1

EMDB-61447, PDB-9jg1:
Cryo-EM structure of Adriforant-bound Histamine receptor 4 H4R at inactive state
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.62 Å

化合物

ChemComp-HSM:
HISTAMINE

ChemComp-PO4:
PHOSPHATE ION

ChemComp-HOH:
WATER

PDB-1ebw:
HIV-1 protease in complex with the inhibitor BEA322

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • mus musculus (ハツカネズミ)
  • bos taurus (ウシ)
  • escherichia coli (大腸菌)
キーワードMEMBRANE PROTEIN/IMMUNE SYSTEM / Complex / MEMBRANE PROTEIN-IMMUNE SYSTEM complex / MEMBRANE PROTEIN

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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