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Structure paper

タイトルStructural basis of antagonist selectivity in endothelin receptors.
ジャーナル・号・ページCell Discov, Vol. 10, Issue 1, Page 79, Year 2024
掲載日2024年7月30日
著者Junyi Hou / Shenhui Liu / Xiaodan Zhang / Guowei Tu / Lijie Wu / Yijie Zhang / Hao Yang / Xiangcheng Li / Junlin Liu / Longquan Jiang / Qiwen Tan / Fang Bai / Zhijie Liu / Changhong Miao / Tian Hua / Zhe Luo /
PubMed 要旨Endothelins and their receptors, ET and ET, play vital roles in maintaining vascular homeostasis. Therapeutically targeting endothelin receptors, particularly through ET antagonists, has shown ...Endothelins and their receptors, ET and ET, play vital roles in maintaining vascular homeostasis. Therapeutically targeting endothelin receptors, particularly through ET antagonists, has shown efficacy in treating pulmonary arterial hypertension (PAH) and other cardiovascular- and renal-related diseases. Here we present cryo-electron microscopy structures of ET in complex with two PAH drugs, macitentan and ambrisentan, along with zibotentan, a selective ET antagonist, respectively. Notably, a specialized anti-ET antibody facilitated the structural elucidation. These structures, together with the active-state structures of ET-1-bound ET and ET, and the agonist BQ3020-bound ET, in complex with G, unveil the molecular basis of agonist/antagonist binding modes in endothelin receptors. Key residues that confer antagonist selectivity to endothelin receptors were identified along with the activation mechanism of ET. Furthermore, our results suggest that ECL2 in ET can serve as an epitope for antibody-mediated receptor antagonism. Collectively, these insights establish a robust theoretical framework for the rational design of small-molecule drugs and antibodies with selective activity against endothelin receptors.
リンクCell Discov / PubMed:39075075 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度3.0 - 3.32 Å
構造データ

38702

8xve

EMDB-38702, PDB-8xve:
Cryo-EM structure of ETBR bound with BQ3020
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.0 Å

38704

8xvh

EMDB-38704, PDB-8xvh:
Cryo-EM structure of ETBR bound with Endothelin1
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.26 Å

38705

8xvi

EMDB-38705, PDB-8xvi:
Cryo-EM structure of ETAR bound with Endothelin1
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.32 Å

38706

8xvj

EMDB-38706, PDB-8xvj:
Cryo-EM structure of ETAR bound with Macitentan
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.26 Å

38707

8xvk

EMDB-38707, PDB-8xvk:
Cryo-EM structure of ETAR bound with Ambrisentan
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.21 Å

38708

8xvl

EMDB-38708, PDB-8xvl:
Cryo-EM structure of ETAR bound with Zibotentan
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.22 Å

化合物

PDB-1d5i:
UNLIGANDED GERMLINE PRECURSOR OF AN OXY-COPE CATALYTIC ANTIBODY

PDB-1d5j:
CRYSTAL STRUCTURE OF MMP3 COMPLEXED WITH A THIAZEPINE BASED INHIBITOR.

PDB-1d5l:
CRYSTAL STRUCTURE OF CYANIDE-BOUND HUMAN MYELOPEROXIDASE ISOFORM C AT PH 5.5

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • lama glama (ラマ)
  • synthetic construct (人工物)
  • clostridium perfringens (ウェルシュ菌)
  • acetivibrio thermocellus atcc 27405 (バクテリア)
  • acetivibrio thermocellus (strain atcc 27405 / dsm 1237 / jcm 9322 / nbrc 103400 / ncimb 10682 / nrrl b-4536 / vpi 7372) (バクテリア)
  • escherichia coli (大腸菌)
キーワードSIGNALING PROTEIN / GPCR / COMPLEX / ETB / BQ3020 / ENDOTHELIN-1 / ETA / MACITENTAN / AMBRISENTAN / ZIBOTENTAN

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbjlvh1.pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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