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タイトルIdentification, structure, and agonist design of an androgen membrane receptor.
ジャーナル・号・ページCell, Vol. 188, Issue 6, Page 1589-1604.e24, Year 2025
掲載日2025年3月20日
著者Zhao Yang / Yu-Qi Ping / Ming-Wei Wang / Chao Zhang / Shu-Hua Zhou / Yue-Tong Xi / Kong-Kai Zhu / Wei Ding / Qi-Yue Zhang / Zhi-Chen Song / Ru-Jia Zhao / Zi-Lu He / Meng-Xin Wang / Lei Qi / Christian Ullmann / Albert Ricken / Torsten Schöneberg / Zhen-Ji Gan / Xiao Yu / Peng Xiao / Fan Yi / Ines Liebscher / Jin-Peng Sun /
PubMed 要旨Androgens, such as 5α-dihydrotestosterone (5α-DHT), regulate numerous functions by binding to nuclear androgen receptors (ARs) and potential unknown membrane receptors. Here, we report that the ...Androgens, such as 5α-dihydrotestosterone (5α-DHT), regulate numerous functions by binding to nuclear androgen receptors (ARs) and potential unknown membrane receptors. Here, we report that the androgen 5α-DHT activates membrane receptor GPR133 in muscle cells, thereby increasing intracellular cyclic AMP (cAMP) levels and enhancing muscle strength. Further cryoelectron microscopy (cryo-EM) structural analysis of GPR133-Gs in complex with 5α-DHT or its derivative methenolone (MET) reveals the structural basis for androgen recognition. Notably, the presence of the "Φ(F/L)-F-W" and the "F××N/D" motifs, which recognize the hydrophobic steroid core and polar groups, respectively, are common in adhesion GPCRs (aGPCRs), suggesting that many aGPCRs may recognize different steroid hormones. Finally, we exploited in silico screening methods to identify a small molecule, AP503, which activates GPR133 and separates the beneficial muscle-strengthening effects from side effects mediated by AR. Thus, GPR133 represents an androgen membrane receptor that contributes to normal androgen physiology and has important therapeutic potentials.
リンクCell / PubMed:39884271
手法EM (単粒子)
解像度2.75 - 3.53 Å
構造データ

38183

8x9s

EMDB-38183, PDB-8x9s:
Identification, structure and agonist design of an androgen membrane receptor.
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.49 Å

38184

8x9t

EMDB-38184, PDB-8x9t:
Identification, structure and agonist design of an androgen membrane receptor
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.75 Å

38185

8x9u

EMDB-38185, PDB-8x9u:
Identification, structure and agonist design of an androgen membrane receptor
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.88 Å

60917

9iv1

EMDB-60917, PDB-9iv1:
Identification, structure and agonist design of an androgen membrane receptor.
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.98 Å

60918

9iv2

EMDB-60918, PDB-9iv2:
Identification, structure and agonist design of an androgen membrane receptor.
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.53 Å

化合物

ChemComp-DHT:
5-ALPHA-DIHYDROTESTOSTERONE / ジヒドロテストステロン / ホルモン*YM


化合物 画像なし

ChemComp-YNH:
Unknown entry

PDB-1lu1:
THE STRUCTURE OF THE DOLICHOS BIFLORUS SEED LECTIN IN COMPLEX WITH THE FORSSMAN DISACCHARIDE

由来
  • bos taurus (ウシ)
  • rattus norvegicus (ドブネズミ)
  • homo sapiens (ヒト)
  • synthetic construct (人工物)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / Complex / agonist / GPCR / adhesion GPCR / GPR133 / GPCR-G protein complex

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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