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- EMDB-30975: Serotonin 1E (5-HT1E) receptor-Gi protein complex -

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基本情報

登録情報
データベース: EMDB / ID: EMD-30975
タイトルSerotonin 1E (5-HT1E) receptor-Gi protein complex
マップデータ
試料Serotonin 1E (5-HT1E) receptor-Gi protein complex
  • receptor-Gi protein
  • (scFv16) x 2
  • (Guanine nucleotide-binding protein ...) x 3
  • Soluble cytochrome b562,5-hydroxytryptamine receptor 1E
  • ligandリガンド
機能・相同性
機能・相同性情報


adenylate cyclase-inhibiting serotonin receptor signaling pathway / セロトニン受容体 / G protein-coupled serotonin receptor activity / serotonin binding / Adenylate cyclase inhibitory pathway / PLC beta mediated events / positive regulation of protein localization to cell cortex / G protein-coupled serotonin receptor binding / cell cortex region / Olfactory Signaling Pathway ...adenylate cyclase-inhibiting serotonin receptor signaling pathway / セロトニン受容体 / G protein-coupled serotonin receptor activity / serotonin binding / Adenylate cyclase inhibitory pathway / PLC beta mediated events / positive regulation of protein localization to cell cortex / G protein-coupled serotonin receptor binding / cell cortex region / Olfactory Signaling Pathway / G protein-coupled receptor signaling pathway, coupled to cyclic nucleotide second messenger / Thromboxane signalling through TP receptor / Presynaptic function of Kainate receptors / G beta:gamma signalling through PLC beta / Activation of the phototransduction cascade / Prostacyclin signalling through prostacyclin receptor / ADP signalling through P2Y purinoceptor 12 / G-protein activation / Inhibition of voltage gated Ca2+ channels via Gbeta/gamma subunits / Activation of G protein gated Potassium channels / Adrenaline,noradrenaline inhibits insulin secretion / Glucagon signaling in metabolic regulation / regulation of mitotic spindle organization / cardiac muscle cell apoptotic process / regulation of cAMP-mediated signaling / G protein-coupled acetylcholine receptor signaling pathway / sensory perception of taste / neurotransmitter receptor activity / G-protein beta/gamma-subunit complex / G-protein gamma-subunit binding / cellular response to forskolin / cellular response to catecholamine stimulus / G beta:gamma signalling through CDC42 / alkylglycerophosphoethanolamine phosphodiesterase activity / G alpha (z) signalling events / negative regulation of synaptic transmission / rhodopsin mediated signaling pathway / Glucagon-type ligand receptors / G beta:gamma signalling through BTK / adenylate cyclase-activating dopamine receptor signaling pathway / Vasopressin regulates renal water homeostasis via Aquaporins / photoreceptor outer segment membrane / photoreceptor disc membrane / positive regulation of potassium ion transmembrane transport / G-protein beta-subunit binding / spectrin binding / Glucagon-like Peptide-1 (GLP1) regulates insulin secretion / G-protein beta/gamma-subunit complex binding / GTPase activating protein binding / heterotrimeric G-protein complex / G beta:gamma signalling through PI3Kgamma / Cooperation of PDCL (PhLP1) and TRiC/CCT in G-protein beta folding / G protein-coupled receptor activity / Regulation of insulin secretion / ADP signalling through P2Y purinoceptor 1 / adenylate cyclase-inhibiting G protein-coupled receptor signaling pathway / adenylate cyclase-modulating G protein-coupled receptor signaling pathway / Inactivation, recovery and regulation of the phototransduction cascade / アポトーシス小胞 / Wnt signaling pathway, calcium modulating pathway / cellular response to prostaglandin E stimulus / G alpha (12/13) signalling events / ADORA2B mediated anti-inflammatory cytokines production / phospholipase C-activating G protein-coupled receptor signaling pathway / response to peptide hormone / G protein-coupled receptor binding / retina development in camera-type eye / GTPase binding / Ca2+ pathway / Thrombin signalling through proteinase activated receptors (PARs) / photoreceptor inner segment / G alpha (s) signalling events / G alpha (i) signalling events / GDP binding / G alpha (q) signalling events / cell population proliferation / cell body / midbody / lysosomal membrane / negative regulation of inflammatory response to antigenic stimulus / Extra-nuclear estrogen signaling / cellular response to hypoxia / positive regulation of cytosolic calcium ion concentration / Ras protein signal transduction / chemical synaptic transmission / 凝固・線溶系 / フォールディング / 細胞周期 / ペリプラズム / electron transfer activity / GTPase activity / iron ion binding / 中心体 / 細胞分裂 / シナプス / G protein-coupled receptor signaling pathway / 脂質ラフト / 樹状突起 / GTP binding / protein-containing complex binding
類似検索 - 分子機能
5-Hydroxytryptamine 1E receptor / 5-hydroxytryptamine receptor family / G-protein alpha subunit, group I / Cytochrome b562 / Cytochrome b562 / G-protein gamma subunit domain profile. / G-protein, gamma subunit / Guanine nucleotide-binding protein, beta subunit / G-protein, beta subunit / G-protein gamma-like domain superfamily ...5-Hydroxytryptamine 1E receptor / 5-hydroxytryptamine receptor family / G-protein alpha subunit, group I / Cytochrome b562 / Cytochrome b562 / G-protein gamma subunit domain profile. / G-protein, gamma subunit / Guanine nucleotide-binding protein, beta subunit / G-protein, beta subunit / G-protein gamma-like domain superfamily / GGL domain / G protein gamma subunit-like motifs / G-protein gamma-like domain / Cytochrome c/b562 / G-alpha domain profile. / Guanine nucleotide binding protein (G-protein), alpha subunit / G protein alpha subunit, helical insertion / G protein alpha subunit / G-protein alpha subunit / Serpentine type 7TM GPCR chemoreceptor Srsx / G-protein coupled receptors family 1 signature. / 7 transmembrane receptor (rhodopsin family) / GPCR, rhodopsin-like, 7TM / G-protein coupled receptors family 1 profile. / G protein-coupled receptor, rhodopsin-like / G-protein beta WD-40 repeat / WD40 repeat, conserved site / Trp-Asp (WD) repeats signature. / WD domain, G-beta repeat / Trp-Asp (WD) repeats profile. / Trp-Asp (WD) repeats circular profile. / WD40-repeat-containing domain / WD40リピート / WD40リピート / WD40-repeat-containing domain superfamily / WD40/YVTN repeat-like-containing domain superfamily / P-loop containing nucleoside triphosphate hydrolase
類似検索 - ドメイン・ホモロジー
Soluble cytochrome b562 / 5-hydroxytryptamine receptor 1E / Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(O) subunit gamma-2 / Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(T) subunit beta-1 / Guanine nucleotide-binding protein G(i) subunit alpha-1
類似検索 - 構成要素
生物種Homo sapiens (ヒト) / Mus musculus (ハツカネズミ)
手法単粒子再構成法 / クライオ電子顕微鏡法 / 解像度: 2.9 Å
データ登録者Xu P / Huang S / Zhang H / Mao C / Zhou XE / Shen DD / Jiang Y / Zhang Y / Xu HE
資金援助 中国, 1件
OrganizationGrant number
National Natural Science Foundation of China (NSFC)31770796 中国
引用ジャーナル: Nature / : 2021
タイトル: Structural insights into the lipid and ligand regulation of serotonin receptors.
著者: Peiyu Xu / Sijie Huang / Huibing Zhang / Chunyou Mao / X Edward Zhou / Xi Cheng / Icaro A Simon / Dan-Dan Shen / Hsin-Yung Yen / Carol V Robinson / Kasper Harpsøe / Bo Svensson / Jia Guo / ...著者: Peiyu Xu / Sijie Huang / Huibing Zhang / Chunyou Mao / X Edward Zhou / Xi Cheng / Icaro A Simon / Dan-Dan Shen / Hsin-Yung Yen / Carol V Robinson / Kasper Harpsøe / Bo Svensson / Jia Guo / Hualiang Jiang / David E Gloriam / Karsten Melcher / Yi Jiang / Yan Zhang / H Eric Xu /
要旨: Serotonin, or 5-hydroxytryptamine (5-HT), is an important neurotransmitter that activates the largest subtype family of G-protein-coupled receptors. Drugs that target 5-HT, 5-HT, 5-HT and other 5-HT ...Serotonin, or 5-hydroxytryptamine (5-HT), is an important neurotransmitter that activates the largest subtype family of G-protein-coupled receptors. Drugs that target 5-HT, 5-HT, 5-HT and other 5-HT receptors are used to treat numerous disorders. 5-HT receptors have high levels of basal activity and are subject to regulation by lipids, but the structural basis for the lipid regulation and basal activation of these receptors and the pan-agonism of 5-HT remains unclear. Here we report five structures of 5-HT receptor-G-protein complexes: 5-HT in the apo state, bound to 5-HT or bound to the antipsychotic drug aripiprazole; 5-HT bound to 5-HT; and 5-HT in complex with a 5-HT- and 5-HT-selective agonist, BRL-54443. Notably, the phospholipid phosphatidylinositol 4-phosphate is present at the G-protein-5-HT interface, and is able to increase 5-HT-mediated G-protein activity. The receptor transmembrane domain is surrounded by cholesterol molecules-particularly in the case of 5-HT, in which cholesterol molecules are directly involved in shaping the ligand-binding pocket that determines the specificity for aripiprazol. Within the ligand-binding pocket of apo-5-HT are structured water molecules that mimic 5-HT to activate the receptor. Together, our results address a long-standing question of how lipids and water molecules regulate G-protein-coupled receptors, reveal how 5-HT acts as a pan-agonist, and identify the determinants of drug recognition in 5-HT receptors.
履歴
登録2021年2月7日-
ヘッダ(付随情報) 公開2021年4月14日-
マップ公開2021年4月14日-
更新2021年4月28日-
現状2021年4月28日処理サイト: PDBj / 状態: 公開

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構造の表示

ムービー
  • 表面図(断面を密度値に従い着色)
  • 表面レベル: 0.06
  • UCSF Chimeraによる作画
  • ダウンロード
  • 表面図(高さに従い着色)
  • 表面レベル: 0.06
  • UCSF Chimeraによる作画
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  • あてはめたモデルとの重ね合わせ
  • 原子モデル: PDB-7e33
  • 表面レベル: 0.06
  • UCSF Chimeraによる作画
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ムービービューア
構造ビューアEMマップ:
SurfViewMolmilJmol/JSmol
添付画像

ダウンロードとリンク

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マップ

ファイルダウンロード / ファイル: emd_30975.map.gz / 形式: CCP4 / 大きさ: 27 MB / タイプ: IMAGE STORED AS FLOATING POINT NUMBER (4 BYTES)
投影像・断面図

画像のコントロール

大きさ
明度
コントラスト
その他
Z (Sec.)Y (Row.)X (Col.)
1.05 Å/pix.
x 192 pix.
= 200.64 Å
1.05 Å/pix.
x 192 pix.
= 200.64 Å
1.05 Å/pix.
x 192 pix.
= 200.64 Å

表面

投影像

断面 (1/3)

断面 (1/2)

断面 (2/3)

画像は Spider により作成

ボクセルのサイズX=Y=Z: 1.045 Å
密度
表面レベル登録者による: 0.06 / ムービー #1: 0.06
最小 - 最大-0.3503137 - 0.53979653
平均 (標準偏差)-0.00020190437 (±0.013555496)
対称性空間群: 1
詳細

EMDB XML:

マップ形状
Axis orderXYZ
Origin000
Dimensions192192192
Spacing192192192
セルA=B=C: 200.63998 Å
α=β=γ: 90.0 °

CCP4マップ ヘッダ情報:

modeImage stored as Reals
Å/pix. X/Y/Z1.0451.0451.045
M x/y/z192192192
origin x/y/z0.0000.0000.000
length x/y/z200.640200.640200.640
α/β/γ90.00090.00090.000
start NX/NY/NZ000
NX/NY/NZ256256256
MAP C/R/S123
start NC/NR/NS000
NC/NR/NS192192192
D min/max/mean-0.3500.540-0.000

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添付データ

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試料の構成要素

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全体 Serotonin 1E (5-HT1E) receptor-Gi protein complex

全体名称: Serotonin 1E (5-HT1E) receptor-Gi protein complex / 構成要素数: 9

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構成要素 #1: タンパク質, Serotonin 1E (5-HT1E) receptor-Gi protein complex

タンパク質名称: Serotonin 1E (5-HT1E) receptor-Gi protein complex / 組換発現: No

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構成要素 #2: タンパク質, receptor-Gi protein

タンパク質名称: receptor-Gi protein / 組換発現: No
由来生物種: Homo sapiens (ヒト)
由来(合成)発現系: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)

+
構成要素 #3: タンパク質, scFv16

タンパク質名称: scFv16 / 組換発現: No
由来生物種: Mus musculus (ハツカネズミ)
由来(合成)発現系: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)

+
構成要素 #4: タンパク質, Guanine nucleotide-binding protein G(i) subunit alpha-1

タンパク質名称: Guanine nucleotide-binding protein G(i) subunit alpha-1
個数: 1 / 組換発現: No
分子量理論値: 40.414047 kDa
由来生物種: Homo sapiens (ヒト)
由来(合成)発現系: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)

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構成要素 #5: タンパク質, Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(T) subunit ...

タンパク質名称: Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(T) subunit beta-1
個数: 1 / 組換発現: No
分子量理論値: 37.915496 kDa
由来生物種: Homo sapiens (ヒト)
由来(合成)発現系: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)

+
構成要素 #6: タンパク質, scFv16

タンパク質名称: scFv16 / 個数: 1 / 組換発現: No
分子量理論値: 26.466486 kDa
由来生物種: Mus musculus (ハツカネズミ)
由来(合成)発現系: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)

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構成要素 #7: タンパク質, Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(O) subunit ...

タンパク質名称: Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(O) subunit gamma-2
個数: 1 / 組換発現: No
分子量理論値: 7.861143 kDa
由来生物種: Homo sapiens (ヒト)
由来(合成)発現系: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)

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構成要素 #8: タンパク質, Soluble cytochrome b562,5-hydroxytryptamine receptor 1E

タンパク質名称: Soluble cytochrome b562,5-hydroxytryptamine receptor 1E
詳細: The BRIL (soluble cytochrome b562) protein was used as the expression tag
個数: 1 / 組換発現: No
分子量理論値: 57.528371 kDa
由来生物種: Homo sapiens (ヒト)
由来(合成)発現系: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)

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構成要素 #9: リガンド, 3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-ol

リガンド名称: 3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-ol / 個数: 1 / 組換発現: No
分子量理論値: 0.230306 kDa

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実験情報

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試料調製

試料試料の状態: 粒子 / 手法: クライオ電子顕微鏡法
試料溶液pH: 7.4
凍結凍結剤: ETHANE / 温度: 277 K / 湿度: 100 %

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電子顕微鏡撮影

実験機器
モデル: Titan Krios / 画像提供: FEI Company
撮影顕微鏡: FEI TITAN KRIOS
電子銃電子線源: FIELD EMISSION GUN / 加速電圧: 300 kV / 照射量: 62 e/Å2 / 照射モード: FLOOD BEAM
レンズ倍率: 29000 X (nominal), 49310 X (calibrated) / Cs: 2.7 mm / 撮影モード: BRIGHT FIELD
試料ホルダモデル: FEI TITAN KRIOS AUTOGRID HOLDER
カメラ検出器: GATAN K2 SUMMIT (4k x 4k)

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画像解析

解析手法: 単粒子再構成法 / 投影像の数: 163354
3次元再構成解像度: 2.9 Å / 解像度の算出法: FSC 0.143 CUT-OFF

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原子モデル構築

得られたモデル

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万見について

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お知らせ

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2020年8月12日: New: 新型コロナ情報

New: 新型コロナ情報

  • 新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: New: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月:コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語"EMD-"は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか? / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:PDBeのEMDBサイト / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。詳細は下記のリンクをご覧ください。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例:em_softwareなど)。EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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2017年6月16日: Omokage検索で絞り込み

Omokage検索で絞り込み

  • Omokage検索の結果をキーワードとデータベースの種類で絞り込むことができるようになりました。

関連情報:Omokage検索

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万見 (Yorodumi)

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  • 万見(Yorodumi)は、EMDB/PDB/SASBDBなどの構造データを閲覧するためのページです。
  • EM Navigatorの詳細ページの後継、Omokage検索のフロントエンドも兼ねています。

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 3つのデータバンクの比較 / 万見検索 / 2016年8月31日: 新しいEM Navigatorと万見 / 万見文献 / Jmol/JSmol / 機能・相同性情報 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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