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基本情報
登録情報 | データベース: PDB / ID: 7wmv | ||||||||||||
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タイトル | Structure of human SGLT1-MAP17 complex bound with LX2761 | ||||||||||||
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![]() | PROTEIN TRANSPORT / glucose transporter / SGLT / sodium glucose transporter / membrane protein | ||||||||||||
機能・相同性 | ![]() myo-inositol:sodium symporter activity / pentose transmembrane transporter activity / fucose transmembrane transporter activity / galactose:sodium symporter activity / pentose transmembrane transport / intestinal hexose absorption / Defective SLC5A1 causes congenital glucose/galactose malabsorption (GGM) / Intestinal hexose absorption / fucose transmembrane transport / myo-inositol transport ...myo-inositol:sodium symporter activity / pentose transmembrane transporter activity / fucose transmembrane transporter activity / galactose:sodium symporter activity / pentose transmembrane transport / intestinal hexose absorption / Defective SLC5A1 causes congenital glucose/galactose malabsorption (GGM) / Intestinal hexose absorption / fucose transmembrane transport / myo-inositol transport / intestinal D-glucose absorption / galactose transmembrane transporter activity / alpha-glucoside transport / alpha-glucoside transmembrane transporter activity / glucose:sodium symporter activity / galactose transmembrane transport / water transmembrane transporter activity / D-glucose transmembrane transporter activity / Cellular hexose transport / glucose transmembrane transporter activity / renal glucose absorption / glucose import across plasma membrane / glucose transmembrane transport / transepithelial water transport / intracellular organelle / sodium ion import across plasma membrane / sodium ion transport / intracellular vesicle / transport across blood-brain barrier / : / brush border membrane / early endosome / apical plasma membrane / perinuclear region of cytoplasm / extracellular exosome / membrane / plasma membrane 類似検索 - 分子機能 | ||||||||||||
生物種 | ![]() | ||||||||||||
手法 | 電子顕微鏡法 / 単粒子再構成法 / クライオ電子顕微鏡法 / 解像度: 3.2 Å | ||||||||||||
![]() | Chen, L. / Niu, Y. / Cui, W. | ||||||||||||
資金援助 | ![]()
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![]() | ![]() タイトル: Structural mechanism of SGLT1 inhibitors. 著者: Yange Niu / Wenhao Cui / Rui Liu / Sanshan Wang / Han Ke / Xiaoguang Lei / Lei Chen / ![]() 要旨: Sodium glucose co-transporters (SGLT) harness the electrochemical gradient of sodium to drive the uphill transport of glucose across the plasma membrane. Human SGLT1 (hSGLT1) plays a key role in ...Sodium glucose co-transporters (SGLT) harness the electrochemical gradient of sodium to drive the uphill transport of glucose across the plasma membrane. Human SGLT1 (hSGLT1) plays a key role in sugar uptake from food and its inhibitors show promise in the treatment of several diseases. However, the inhibition mechanism for hSGLT1 remains elusive. Here, we present the cryo-EM structure of the hSGLT1-MAP17 hetero-dimeric complex in the presence of the high-affinity inhibitor LX2761. LX2761 locks the transporter in an outward-open conformation by wedging inside the substrate-binding site and the extracellular vestibule of hSGLT1. LX2761 blocks the putative water permeation pathway of hSGLT1. The structure also uncovers the conformational changes of hSGLT1 during transitions from outward-open to inward-open states. | ||||||||||||
履歴 |
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構造の表示
構造ビューア | 分子: ![]() ![]() |
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ダウンロードとリンク
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ダウンロード
PDBx/mmCIF形式 | ![]() | 130.6 KB | 表示 | ![]() |
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PDB形式 | ![]() | 102.4 KB | 表示 | ![]() |
PDBx/mmJSON形式 | ![]() | ツリー表示 | ![]() | |
その他 | ![]() |
-検証レポート
文書・要旨 | ![]() | 1.3 MB | 表示 | ![]() |
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文書・詳細版 | ![]() | 1.3 MB | 表示 | |
XML形式データ | ![]() | 31.2 KB | 表示 | |
CIF形式データ | ![]() | 43.4 KB | 表示 | |
アーカイブディレクトリ | ![]() ![]() | HTTPS FTP |
-関連構造データ
関連構造データ | ![]() 32617MC M: このデータのモデリングに利用したマップデータ C: 同じ文献を引用 ( |
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類似構造データ | 類似検索 - 機能・相同性 ![]() |
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リンク
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集合体
登録構造単位 | ![]()
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1 |
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要素
#1: タンパク質 | 分子量: 73557.703 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 組換発現 / 由来: (組換発現) ![]() ![]() |
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#2: タンパク質 | 分子量: 12265.092 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 組換発現 / 由来: (組換発現) ![]() ![]() |
#3: 化合物 | ChemComp-1YI / |
研究の焦点であるリガンドがあるか | Y |
-実験情報
-実験
実験 | 手法: 電子顕微鏡法 |
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EM実験 | 試料の集合状態: PARTICLE / 3次元再構成法: 単粒子再構成法 |
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試料調製
構成要素 | 名称: human SGLT1-MAP17 complex / タイプ: COMPLEX / Entity ID: #1-#2 / 由来: RECOMBINANT |
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由来(天然) | 生物種: ![]() |
由来(組換発現) | 生物種: ![]() |
緩衝液 | pH: 7.5 |
試料 | 包埋: NO / シャドウイング: NO / 染色: NO / 凍結: YES |
急速凍結 | 凍結剤: ETHANE |
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電子顕微鏡撮影
実験機器 | ![]() モデル: Titan Krios / 画像提供: FEI Company |
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顕微鏡 | モデル: FEI TITAN KRIOS |
電子銃 | 電子線源: ![]() |
電子レンズ | モード: BRIGHT FIELD / 最大 デフォーカス(公称値): 1800 nm / 最小 デフォーカス(公称値): 1500 nm |
撮影 | 電子線照射量: 50 e/Å2 フィルム・検出器のモデル: GATAN K2 SUMMIT (4k x 4k) |
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解析
EMソフトウェア | 名称: cryoSPARC / バージョン: v3.1.0 / カテゴリ: 3次元再構成 |
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CTF補正 | タイプ: NONE |
3次元再構成 | 解像度: 3.2 Å / 解像度の算出法: FSC 0.143 CUT-OFF / 粒子像の数: 12133 / 対称性のタイプ: POINT |