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万見
- PDB-8f7s: Gi bound delta-opioid receptor in complex with deltorphin -

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基本情報

登録情報
データベース: PDB / ID: 8f7s
タイトルGi bound delta-opioid receptor in complex with deltorphin
要素
  • (Guanine nucleotide-binding protein ...) x 3
  • Delta-type opioid receptor
  • deltorphin
キーワードSIGNALING PROTEIN / delta opioid receptor / G protein coupled receptor (Gタンパク質共役受容体) / deltorphin
機能・相同性
機能・相同性情報


G protein-coupled enkephalin receptor activity / opioid peptide activity / spine apparatus / positive regulation of CREB transcription factor activity / G protein-coupled opioid receptor activity / G protein-coupled opioid receptor signaling pathway / cellular response to toxic substance / neuropeptide binding / G-protein activation / Activation of the phototransduction cascade ...G protein-coupled enkephalin receptor activity / opioid peptide activity / spine apparatus / positive regulation of CREB transcription factor activity / G protein-coupled opioid receptor activity / G protein-coupled opioid receptor signaling pathway / cellular response to toxic substance / neuropeptide binding / G-protein activation / Activation of the phototransduction cascade / Glucagon-type ligand receptors / Thromboxane signalling through TP receptor / Sensory perception of sweet, bitter, and umami (glutamate) taste / G beta:gamma signalling through PI3Kgamma / G beta:gamma signalling through CDC42 / Cooperation of PDCL (PhLP1) and TRiC/CCT in G-protein beta folding / Activation of G protein gated Potassium channels / Ca2+ pathway / Inhibition of voltage gated Ca2+ channels via Gbeta/gamma subunits / receptor serine/threonine kinase binding / G alpha (z) signalling events / Vasopressin regulates renal water homeostasis via Aquaporins / Glucagon-like Peptide-1 (GLP1) regulates insulin secretion / Adrenaline,noradrenaline inhibits insulin secretion / ADP signalling through P2Y purinoceptor 12 / G alpha (q) signalling events / G alpha (i) signalling events / Thrombin signalling through proteinase activated receptors (PARs) / Activation of G protein gated Potassium channels / G-protein activation / G beta:gamma signalling through PI3Kgamma / Prostacyclin signalling through prostacyclin receptor / G beta:gamma signalling through PLC beta / ADP signalling through P2Y purinoceptor 1 / Thromboxane signalling through TP receptor / Presynaptic function of Kainate receptors / G beta:gamma signalling through CDC42 / Inhibition of voltage gated Ca2+ channels via Gbeta/gamma subunits / Glucagon-type ligand receptors / alkylglycerophosphoethanolamine phosphodiesterase activity / Adrenaline,noradrenaline inhibits insulin secretion / G alpha (12/13) signalling events / G beta:gamma signalling through BTK / ADP signalling through P2Y purinoceptor 12 / Cooperation of PDCL (PhLP1) and TRiC/CCT in G-protein beta folding / Thrombin signalling through proteinase activated receptors (PARs) / Ca2+ pathway / G alpha (z) signalling events / Extra-nuclear estrogen signaling / G alpha (s) signalling events / G alpha (q) signalling events / photoreceptor outer segment membrane / G alpha (i) signalling events / Glucagon-like Peptide-1 (GLP1) regulates insulin secretion / eating behavior / spectrin binding / Vasopressin regulates renal water homeostasis via Aquaporins / neuronal dense core vesicle / regulation of calcium ion transport / G protein-coupled receptor signaling pathway, coupled to cyclic nucleotide second messenger / photoreceptor outer segment / neuropeptide signaling pathway / Adenylate cyclase inhibitory pathway / positive regulation of protein localization to cell cortex / regulation of cAMP-mediated signaling / negative regulation of protein-containing complex assembly / D2 dopamine receptor binding / G protein-coupled serotonin receptor binding / axon terminus / cellular response to forskolin / regulation of mitotic spindle organization / cardiac muscle cell apoptotic process / dendrite membrane / adenylate cyclase-inhibiting G protein-coupled receptor signaling pathway / photoreceptor inner segment / Peptide ligand-binding receptors / adult locomotory behavior / regulation of mitochondrial membrane potential / Regulation of insulin secretion / G protein-coupled receptor binding / postsynaptic density membrane / response to nicotine / G-protein beta/gamma-subunit complex binding / adenylate cyclase-modulating G protein-coupled receptor signaling pathway / ADP signalling through P2Y purinoceptor 12 / synaptic vesicle membrane / cellular response to growth factor stimulus / response to peptide hormone / defense response / Adrenaline,noradrenaline inhibits insulin secretion / G alpha (z) signalling events / cellular response to catecholamine stimulus / ADORA2B mediated anti-inflammatory cytokines production / sensory perception of taste / adenylate cyclase-activating dopamine receptor signaling pathway / cellular response to prostaglandin E stimulus / GPER1 signaling / G-protein beta-subunit binding / GDP binding / heterotrimeric G-protein complex
類似検索 - 分子機能
Delta opioid receptor / Frog antimicrobial peptide, propeptide / Frog skin active peptide family signal and propeptide / オピオイド受容体 / G-protein alpha subunit, group I / Serpentine type 7TM GPCR chemoreceptor Srsx / G-alpha domain profile. / Guanine nucleotide binding protein (G-protein), alpha subunit / G protein alpha subunit, helical insertion / G-protein alpha subunit ...Delta opioid receptor / Frog antimicrobial peptide, propeptide / Frog skin active peptide family signal and propeptide / オピオイド受容体 / G-protein alpha subunit, group I / Serpentine type 7TM GPCR chemoreceptor Srsx / G-alpha domain profile. / Guanine nucleotide binding protein (G-protein), alpha subunit / G protein alpha subunit, helical insertion / G-protein alpha subunit / G protein alpha subunit / G-protein, gamma subunit / G-protein gamma subunit domain profile. / GGL domain / G-protein gamma-like domain superfamily / G-protein gamma-like domain / GGL domain / G protein gamma subunit-like motifs / Guanine nucleotide-binding protein, beta subunit / G-protein, beta subunit / G-protein coupled receptors family 1 signature. / G protein-coupled receptor, rhodopsin-like / GPCR, rhodopsin-like, 7TM / G-protein coupled receptors family 1 profile. / 7 transmembrane receptor (rhodopsin family) / G-protein beta WD-40 repeat / WD40 repeat, conserved site / Trp-Asp (WD) repeats signature. / Trp-Asp (WD) repeats profile. / Trp-Asp (WD) repeats circular profile. / WD domain, G-beta repeat / WD40リピート / WD40リピート / WD40-repeat-containing domain superfamily / WD40/YVTN repeat-like-containing domain superfamily / P-loop containing nucleoside triphosphate hydrolase
類似検索 - ドメイン・相同性
コレステロール / パルミチン酸 / [D-Ala2]-deltorphins / Delta-type opioid receptor / Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(T) subunit beta-1 / Guanine nucleotide-binding protein G(i) subunit alpha-1 / Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(O) subunit gamma-2
類似検索 - 構成要素
生物種Homo sapiens (ヒト)
Rattus norvegicus (ドブネズミ)
Bos taurus (ウシ)
Phyllomedusa (カエル)
手法電子顕微鏡法 / 単粒子再構成法 / クライオ電子顕微鏡法 / 解像度: 3 Å
データ登録者Wang, Y. / Zhuang, Y. / DiBerto, J.F. / Zhou, X.E. / Schmitz, G.P. / Yuan, Q. / Jain, M.K. / Liu, W. / Melcher, K. / Jiang, Y. ...Wang, Y. / Zhuang, Y. / DiBerto, J.F. / Zhou, X.E. / Schmitz, G.P. / Yuan, Q. / Jain, M.K. / Liu, W. / Melcher, K. / Jiang, Y. / Roth, B.L. / Xu, H.E.
資金援助 中国, 3件
組織認可番号国
Ministry of Science and Technology (MoST, China)2018YFA0507002 中国
National Natural Science Foundation of China (NSFC)82121005 中国
Chinese Academy of SciencesXDB08020303 中国
引用ジャーナル: Cell / 年: 2023
タイトル: Structures of the entire human opioid receptor family.
著者: Yue Wang / Youwen Zhuang / Jeffrey F DiBerto / X Edward Zhou / Gavin P Schmitz / Qingning Yuan / Manish K Jain / Weiyi Liu / Karsten Melcher / Yi Jiang / Bryan L Roth / H Eric Xu /
要旨: Opioids are effective analgesics, but their use is beset by serious side effects, including addiction and respiratory depression, which contribute to the ongoing opioid crisis. The human opioid ...Opioids are effective analgesics, but their use is beset by serious side effects, including addiction and respiratory depression, which contribute to the ongoing opioid crisis. The human opioid system contains four opioid receptors (μOR, δOR, κOR, and NOPR) and a set of related endogenous opioid peptides (EOPs), which show distinct selectivity toward their respective opioid receptors (ORs). Despite being key to the development of safer analgesics, the mechanisms of molecular recognition and selectivity of EOPs to ORs remain unclear. Here, we systematically characterize the binding of EOPs to ORs and present five structures of EOP-OR-G complexes, including β-endorphin- and endomorphin-bound μOR, deltorphin-bound δOR, dynorphin-bound κOR, and nociceptin-bound NOPR. These structures, supported by biochemical results, uncover the specific recognition and selectivity of opioid peptides and the conserved mechanism of opioid receptor activation. These results provide a structural framework to facilitate rational design of safer opioid drugs for pain relief.
履歴
登録2022年11月20日登録サイト: RCSB / 処理サイト: RCSB
改定 1.02022年12月14日Provider: repository / タイプ: Initial release
改定 1.12023年1月25日Group: Database references / カテゴリ: citation / citation_author
Item: _citation.country / _citation.journal_abbrev ..._citation.country / _citation.journal_abbrev / _citation.journal_id_ASTM / _citation.journal_id_CSD / _citation.journal_id_ISSN / _citation.pdbx_database_id_DOI / _citation.pdbx_database_id_PubMed / _citation.title / _citation.year / _citation_author.identifier_ORCID
改定 1.22023年2月1日Group: Database references / カテゴリ: citation
Item: _citation.journal_volume / _citation.page_first / _citation.page_last

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構造の表示

構造ビューア分子:
MolmilJmol/JSmol

ダウンロードとリンク

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集合体

登録構造単位
R: Delta-type opioid receptor
P: deltorphin
A: Guanine nucleotide-binding protein G(i) subunit alpha-1
B: Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(T) subunit beta-1
C: Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(O) subunit gamma-2
D: Delta-type opioid receptor
Q: deltorphin
F: Guanine nucleotide-binding protein G(i) subunit alpha-1
ヘテロ分子


分子量 (理論値)分子数
合計 (水以外)219,35125
ポリマ－214,3408
非ポリマー5,01017
水0
1


  • 登録構造と同一
  • 登録者が定義した集合体
  • 根拠: gel filtration
タイプ名称対称操作数
identity operation1_5551

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要素

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Guanine nucleotide-binding protein ... , 3種, 4分子 AFBC

#3: タンパク質 Guanine nucleotide-binding protein G(i) subunit alpha-1 / Adenylate cyclase-inhibiting G alpha protein


分子量: 40445.059 Da / 分子数: 2 / 由来タイプ: 組換発現 / 由来: (組換発現) Homo sapiens (ヒト) / 遺伝子: GNAI1
発現宿主: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)
参照: UniProt: P63096
#4: タンパク質 Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(T) subunit beta-1 / Transducin beta chain 1


分子量: 39020.664 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 組換発現 / 由来: (組換発現) Rattus norvegicus (ドブネズミ) / 遺伝子: Gnb1
発現宿主: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)
参照: UniProt: P54311
#5: タンパク質 Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(O) subunit gamma-2 / G gamma-I


分子量: 7563.750 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 組換発現 / 由来: (組換発現) Bos taurus (ウシ) / 遺伝子: GNG2
発現宿主: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)
参照: UniProt: P63212

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タンパク質 / タンパク質・ペプチド , 2種, 4分子 RDPQ

#1: タンパク質 Delta-type opioid receptor / D-OR-1 / DOR-1


分子量: 42651.020 Da / 分子数: 2 / 由来タイプ: 組換発現 / 由来: (組換発現) Homo sapiens (ヒト) / 遺伝子: OPRD1, OPRD
発現宿主: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)
参照: UniProt: P41143
#2: タンパク質・ペプチド deltorphin / [D-Ala2]-deltorphin II


分子量: 781.876 Da / 分子数: 2 / Fragment: UNP residues 107-113 / 由来タイプ: 合成 / 由来: (合成) Phyllomedusa (カエル) / 参照: UniProt: P21850

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非ポリマー , 2種, 17分子

#6: 化合物
ChemComp-CLR / CHOLESTEROL / コレステロ-ル / コレステロール


分子量: 386.654 Da / 分子数: 5 / 由来タイプ: 合成 / 式: C27H46O
#7: 化合物
ChemComp-PLM / PALMITIC ACID / パルミチン酸 / パルミチン酸


分子量: 256.424 Da / 分子数: 12 / 由来タイプ: 合成 / 式: C16H32O2

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詳細

研究の焦点であるリガンドがあるかN

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実験情報

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実験

実験手法: 電子顕微鏡法
EM実験試料の集合状態: PARTICLE / ３次元再構成法: 単粒子再構成法

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試料調製

構成要素名称: Gi bound mu-opioid receptor in complex with beta-endorphin
タイプ: COMPLEX / Entity ID: #1-#5 / 由来: MULTIPLE SOURCES
由来(天然)生物種: Homo sapiens (ヒト)
由来(組換発現)生物種: Spodoptera frugiperda (ツマジロクサヨトウ)
緩衝液pH: 7.2
試料包埋: NO / シャドウイング: NO / 染色: NO / 凍結: YES
急速凍結凍結剤: ETHANE

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電子顕微鏡撮影

実験機器
モデル: Titan Krios / 画像提供: FEI Company
顕微鏡モデル: FEI TITAN KRIOS
電子銃電子線源: FIELD EMISSION GUN / 加速電圧: 300 kV / 照射モード: FLOOD BEAM
電子レンズモード: BRIGHT FIELDBright-field microscopy / 最大 デフォーカス（公称値）: 1800 nm / 最小 デフォーカス（公称値）: 800 nm
撮影電子線照射量: 23.3 e/Å2 / フィルム・検出器のモデル: GATAN K3 (6k x 4k)

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解析

ソフトウェア名称: PHENIX / バージョン: 1.13_2998: / 分類: 精密化
CTF補正タイプ: NONE
3次元再構成解像度: 3 Å / 解像度の算出法: FSC 0.143 CUT-OFF / 粒子像の数: 650970 / 対称性のタイプ: POINT

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万見について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見 (Yorodumi)

幾万の構造データを、幾万の視点から

  • 万見(Yorodumi)は、EMDB/PDB/SASBDBなどの構造データを閲覧するためのページです。
  • EM Navigatorの詳細ページの後継、Omokage検索のフロントエンドも兼ねています。

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 3つのデータバンクの比較 / 万見検索 / 2016年8月31日: 新しいEM Navigatorと万見 / 万見文献 / Jmol/JSmol / 機能・相同性情報 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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