[日本語] English
文献
- EMDB/PDB/SASBDBから引用されている文献のデータベース -

+
検索条件

キーワード
構造解析手法
著者・登録者
ジャーナル
IF

-
Structure paper

タイトルPsychedelics elicit their effects by 5-HT receptor-mediated G signalling.
ジャーナル・号・ページNature, Year 2026
掲載日2026年1月28日
著者Zheng Xu / Hongshuang Wang / Jingjing Yu / Yue Deng / Xiaowen Tian / Rongjun Ni / Fan Xia / Lingyi Yang / Chanjuan Xu / Liting Zhang / Renxuan Luo / Peipei Chen / Xiaoyu Zhang / Yuxuan Liu / Jingyu Hou / Miyuan Zhang / Shasha Chen / Lantian Su / Hui Sun / Yixiao He / Dandan Chen / Xiaoting Chen / Zhuang Miao / Jie Xie / Xinlei Liu / Jie Zhao / Bowen Ke / Xiaohe Tian / Linan Zeng / Lingli Zhang / Xiangdong Tang / Shengyong Yang / Jianfeng Liu / Xiaohui Wang / Wei Yan / Zhenhua Shao /
PubMed 要旨Psychedelics are undergoing a renaissance as potential therapy for psychiatric disorders, with more than 200 clinical trials being studied across several countries. However, the precise mechanisms by ...Psychedelics are undergoing a renaissance as potential therapy for psychiatric disorders, with more than 200 clinical trials being studied across several countries. However, the precise mechanisms by which these drugs bring about benefits and the potential clinical risks are not yet fully understood. The serotonin 2A receptor (5-HTR) was reported to be a G-coupled receptor and the primary interoceptive target of psychedelics. Here we compared psychedelics and their non-hallucinogenic analogues (nHAs) using in vitro and in vivo approaches, finding that 5-HTR-mediated non-canonical G signalling is essential for hallucinogenic effect. We further presented five cryo-electron microscopy structures of 5-HTR-G/G in complex with psychedelics or nHAs. Structural analysis and pharmacological investigation revealed that a special contact between nHAs with 5-HTR mediated the signalling bias. Building on this insight, we identified a 2,5-dimethoxy-4-iodoamphetamine derivative, DOI-NBOMe, which exhibits potent and selective G-biased activity, and demonstrates promising therapeutic effects in mouse models without hallucinogenic effect. Our finding uncovers the functional mechanisms underlying the G signalling mediated by 5-HTR and provides valuable insights for designing psychedelic-based drugs with minimized risk from hallucinogenic effects.
リンクNature / PubMed:41606342
手法EM (単粒子)
解像度2.62 - 3.27 Å
構造データ

EMDB-63192, PDB-9ll7:
DOI-bound Serotonin 2A (5-HT2A) receptor-Gi complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.84 Å

EMDB-63193, PDB-9ll8:
Psilocin-bound Serotonin 2A (5-HT2A) receptor-Gi complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.62 Å

EMDB-63194, PDB-9ll9:
DOI-bound Serotonin 2A (5-HT2A) receptor-Gq complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.76 Å

EMDB-63195, PDB-9lla:
Ariadne-bound Serotonin 2A (5-HT2A) receptor-Gq complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.27 Å

EMDB-63196, PDB-9llb:
DOI-NBOMe-bound Serotonin 2A (5-HT2A) receptor-Gq complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.98 Å

化合物

ChemComp-CLR:
CHOLESTEROL / コレステロ-ル

PDB-1ek5:
STRUCTURE OF HUMAN UDP-GALACTOSE 4-EPIMERASE IN COMPLEX WITH NAD+

ChemComp-HOH:
WATER

ChemComp-91Q:
3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1~{H}-indol-4-ol / プシロシン / alkaloid*YM

PDB-1ek8:
CRYSTAL STRUCTURE OF THE RIBOSOME RECYCLING FACTOR (RRF) FROM ESCHERICHIA COLI

PDB-1ela:
Analogous inhibitors of elastase do not always bind analogously

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • mus musculus (ハツカネズミ)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / complex / agonist

+
万見文献について

-
お知らせ

-
2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

-
2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

+
2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月:コロナウイルスプロテーアーゼ

+
2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか? / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

+
2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例:em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

-
万見文献

EMDB/PDB/SASBDBから引用されている文献のデータベース

  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

他の情報も見る