[日本語] English
万見文献
- EMDB/PDB/SASBDBから引用されている文献のデータベース -

+
検索条件

キーワード
構造解析手法
著者・登録者
ジャーナル
IF

-
Structure paper

タイトルStructural basis for lipid-mediated activation of G protein-coupled receptor GPR55.
ジャーナル・号・ページNat Commun, Vol. 16, Issue 1, Page 1973, Year 2025
掲載日2025年2月25日
著者Tobias Claff / Rebecca Ebenhoch / Jörg T Kley / Aniket Magarkar / Herbert Nar / Dietmar Weichert /
PubMed 要旨GPR55 is an orphan G protein-coupled receptor (GPCR) and represents a promising drug target for cancer, inflammation, and metabolic diseases. The endogenous activation of lipid GPCRs can be solely ...GPR55 is an orphan G protein-coupled receptor (GPCR) and represents a promising drug target for cancer, inflammation, and metabolic diseases. The endogenous activation of lipid GPCRs can be solely mediated by membrane components and different lipids have been proposed as endogenous activators of GPR55, such as cannabinoids and lysophosphatidylinositols. Here, we determine high-resolution cryo-electron microscopy structures of the activated GPR55 in complex with heterotrimeric G and two structurally diverse ligands: the putative endogenous agonist 1-palmitoyl-2-lysophosphatidylinositol (LPI) and the synthetic agonist ML184. These results reveal insights into ligand recognition at GPR55, G protein coupling and receptor activation. Notably, an orthosteric binding site opening towards the membrane is observed in both structures, enabling direct interaction of the agonists with membrane lipids. The structural observations are supported by mutagenesis and functional experiments employing G protein dissociation assays. These findings will be of importance for the structure-based development of drugs targeting GPR55.
リンクNat Commun / PubMed:40000629 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.51 - 3.01 Å
構造データ

EMDB-51281: Cryo-EM consensus map of the GPR55-G13-complex bound to synthetic agonist ML184
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.64 Å

EMDB-51282: Cryo-EM GPCR focused map of the GPR55-G13-complex bound to synthetic agonist ML184
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.77 Å

EMDB-51283: Cryo-EM G protein focused map of the GPR55-G13-complex bound to synthetic agonist ML184
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.51 Å

51284

9ge2

EMDB-51284, PDB-9ge2:
Structure of GPR55 in complex with G13 and synthetic agonist ML184
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.51 Å

EMDB-51285: Cryo-EM consensus map of the GPR55-G13-complex bound to lysophosphatidylinositol
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.96 Å

EMDB-51286: Cryo-EM GPCR focused map of the GPR55-G13-complex bound to lysophosphatidylinositol.
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.01 Å

EMDB-51287: Cryo-EM G protein focused map of the GPR55-G13-complex bound to lysophosphatidylinositol
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.88 Å

51288

9ge3

EMDB-51288, PDB-9ge3:
Structure of GPR55 in complex with G13 and endogenous lipid agonist lysophosphatidylinositol
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.87 Å

化合物


PDB 未公開エントリ

PDB-1ikh: Unknown entry

ChemComp-CLR:
CHOLESTEROL / コレステロ-ル

ChemComp-HOH:
WATER

PDB-1ikt:
LIGANDED STEROL CARRIER PROTEIN TYPE 2 (SCP-2) LIKE DOMAIN OF HUMAN MULTIFUNCTIONAL ENZYME TYPE 2 (MFE-2)

ChemComp-NAG:
2-acetamido-2-deoxy-beta-D-glucopyranose / N-アセチル-β-D-グルコサミン

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • mus musculus (ハツカネズミ)
  • aequorea victoria (オワンクラゲ)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / G protein-coupled receptor / GPCR / lipid agonist / cholesterol

+
万見文献について

-
お知らせ

-
2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

-
2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

+
2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

+
2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

+
2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

-
万見文献

EMDB/PDB/SASBDBから引用されている文献のデータベース

  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

他の情報も見る