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Structure paper

タイトルStructural basis for the subtype-selectivity of K2.2 channel activators.
ジャーナル・号・ページRes Sq, Year 2025
掲載日2025年5月16日
著者Miao Zhang / Young-Woo Nam / Alena Ramanishka / Yang Xu / Rose Marie Yasuda / Dohyun Im / Meng Cui / George Chandy / Heike Wulff /
PubMed 要旨Small-conductance (K2.2) and intermediate-conductance (K3.1) Ca-activated K channels are gated by a Ca-calmodulin dependent mechanism. NS309 potentiates the activity of both K2.2 and K3.1, while ...Small-conductance (K2.2) and intermediate-conductance (K3.1) Ca-activated K channels are gated by a Ca-calmodulin dependent mechanism. NS309 potentiates the activity of both K2.2 and K3.1, while rimtuzalcap selectively activates K2.2. Rimtuzalcap has been used in clinical trials for the treatment of spinocerebellar ataxia and essential tremor. We report cryo-electron microscopy structures of K2.2 channels bound with NS309 and rimtuzalcap, in addition to K3.1 channels with NS309. The different conformations of calmodulin and the cytoplasmic HC helices in the two channels underlie the subtype-selectivity of rimtuzalcap for K2.2. Calmodulin's N-lobes in the K2.2 structure are far apart and undergo conformational changes to accommodate either NS309 or rimtuzalcap. Calmodulin's Nlobes in the K3.1 structure are closer to each other and are constrained by the HC helices of K3.1, which allows binding of NS309 but not of the bulkier rimtuzalcap. These structures provide a framework for structure-based drug design targeting K2.2 channels.
リンクRes Sq / PubMed:40470184 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.71 - 3.59 Å
構造データ

70207

9o7s

EMDB-70207, PDB-9o7s:
Cryo-EM structure of KCa2.2/calmodulin channel in complex with NS309
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.71 Å

70217

9o85

EMDB-70217, PDB-9o85:
Cryo-EM structure of KCa2.2_I/calmodulin channel in complex with rimtuzalcap
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.13 Å

70240

9o93

EMDB-70240, PDB-9o93:
Cryo-EM structure of KCa2.2_II/calmodulin channel in complex with rimtuzalcap
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.96 Å

70275

9oa8

EMDB-70275, PDB-9oa8:
Cryo-EM structure of KCa3.1/calmodulin channel in complex with NS309
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.59 Å

化合物

ChemComp-K:
Unknown entry

ChemComp-1KP:
(3E)-6,7-dichloro-3-(hydroxyimino)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one

ChemComp-CA:
Unknown entry

ChemComp-HOH:
WATER

PDB-1b92:
MOBILITY OF AN HIV-1 INTEGRASE ACTIVE SITE LOOP IS CORRELATED WITH CATALYTIC ACTIVITY

由来
  • rattus norvegicus (ドブネズミ)
  • homo sapiens (ヒト)
キーワードTRANSPORT PROTEIN / Ion channel / Small-conductance calcium-activated potassium channel / Membrane protein / Intermediate conductance calcium-activated potassium channel / Calmodulin binding protein

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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