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Structure paper

タイトルStructural basis for the ligand recognition and signaling of free fatty acid receptors.
ジャーナル・号・ページSci Adv, Vol. 10, Issue 2, Page eadj2384, Year 2024
掲載日2024年1月12日
著者Xuan Zhang / Abdul-Akim Guseinov / Laura Jenkins / Kunpeng Li / Irina G Tikhonova / Graeme Milligan / Cheng Zhang /
PubMed 要旨Free fatty acid receptors 1 to 4 (FFA1 to FFA4) are class A G protein-coupled receptors (GPCRs). FFA1 to FFA3 share substantial sequence similarity, whereas FFA4 is unrelated. However, FFA1 and FFA4 ...Free fatty acid receptors 1 to 4 (FFA1 to FFA4) are class A G protein-coupled receptors (GPCRs). FFA1 to FFA3 share substantial sequence similarity, whereas FFA4 is unrelated. However, FFA1 and FFA4 are activated by long-chain fatty acids, while FFA2 and FFA3 respond to short-chain fatty acids generated by intestinal microbiota. FFA1, FFA2, and FFA4 are potential drug targets for metabolic and inflammatory conditions. Here, we determined the active structures of FFA1 and FFA4 bound to docosahexaenoic acid, FFA4 bound to the synthetic agonist TUG-891, and butyrate-bound FFA2, each complexed with an engineered heterotrimeric G protein (miniG), by cryo-electron microscopy. Together with computational simulations and mutagenesis studies, we elucidated the similarities and differences in the binding modes of fatty acid ligands to their respective GPCRs. Our findings unveiled distinct mechanisms of receptor activation and G protein coupling. We anticipate that these outcomes will facilitate structure-based drug development and underpin future research on this group of GPCRs.
リンクSci Adv / PubMed:38198545 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度3.06 - 3.6 Å
構造データ

41007

8t3o

EMDB-41007, PDB-8t3o:
Cryo-EM structure of the TUG-891 bound FFA4-Gq complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.06 Å

41008

8t3q

EMDB-41008, PDB-8t3q:
Cryo-EM structure of the DHA bound FFA4-Gq complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.14 Å

41010

8t3s

EMDB-41010, PDB-8t3s:
Cryo-EM structure of the Butyrate bound FFA2-Gq complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.07 Å

41013

8t3v

EMDB-41013, PDB-8t3v:
Cryo-EM structure of the DHA bound FFA1-Gq complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.39 Å

EMDB-41014: Cryo-EM structure of the DHA bound FFA1-Gq complex(mask on receptor)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.6 Å

化合物

ChemComp-YN9:
3-{4-[(4-fluoro-4'-methyl[1,1'-biphenyl]-2-yl)methoxy]phenyl}propanoic acid / TUG-891

ChemComp-2Y5:
(2R)-1-{[(R)-hydroxy{[(1R,2R,3R,4R,5S,6R)-2,3,5,6-tetrahydroxy-4-(phosphonooxy)cyclohexyl]oxy}phosphoryl]oxy}-3-(octadecanoyloxy)propan-2-yl (5Z,8Z,11Z,14Z)-icosa-5,8,11,14-tetraenoate

ChemComp-PLM:
PALMITIC ACID / パルミチン酸

ChemComp-HXA:
DOCOSA-4,7,10,13,16,19-HEXAENOIC ACID / ドコサヘキサエン酸

ChemComp-BUA:
butanoic acid / 酪酸

ChemComp-CLR:
CHOLESTEROL / コレステロ-ル

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • mus musculus (ハツカネズミ)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / GPCR / Complex / agonist

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見文献

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  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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