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タイトルStructure of the active G-coupled human lysophosphatidic acid receptor 1 complexed with a potent agonist.
ジャーナル・号・ページNat Commun, Vol. 13, Issue 1, Page 5417, Year 2022
掲載日2022年9月15日
著者Hiroaki Akasaka / Tatsuki Tanaka / Fumiya K Sano / Yuma Matsuzaki / Wataru Shihoya / Osamu Nureki /
PubMed 要旨Lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA) is one of the six G protein-coupled receptors activated by the bioactive lipid, lysophosphatidic acid (LPA). LPA is a drug target for various diseases, ...Lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA) is one of the six G protein-coupled receptors activated by the bioactive lipid, lysophosphatidic acid (LPA). LPA is a drug target for various diseases, including cancer, inflammation, and neuropathic pain. Notably, LPA agonists have potential therapeutic value for obesity and urinary incontinence. Here, we report a cryo-electron microscopy structure of the active human LPA-G complex bound to ONO-0740556, an LPA analog with more potent activity against LPA. Our structure elucidated the details of the agonist binding mode and receptor activation mechanism mediated by rearrangements of transmembrane segment 7 and the central hydrophobic core. A structural comparison of LPA and other phylogenetically-related lipid-sensing GPCRs identified the structural determinants for lipid preference of LPA. Moreover, we characterized the structural polymorphisms at the receptor-G-protein interface, which potentially reflect the G-protein dissociation process. Our study provides insights into the detailed mechanism of LPA binding to agonists and paves the way toward the design of drug-like agonists targeting LPA.
リンクNat Commun / PubMed:36109516 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度3.5 - 5.6 Å
構造データ

34097

7yu3

EMDB-34097, PDB-7yu3:
Human Lysophosphatidic Acid Receptor 1-Gi complex bound to ONO-0740556
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.5 Å

34098

7yu4

EMDB-34098, PDB-7yu4:
Human Lysophosphatidic Acid Receptor 1-Gi complex bound to ONO-0740556, focused on receptor
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.7 Å

34099

7yu5

EMDB-34099, PDB-7yu5:
Human Lysophosphatidic Acid Receptor 1-Gi complex bound to ONO-0740556, state1
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.7 Å

34100

7yu6

EMDB-34100, PDB-7yu6:
Human Lysophosphatidic Acid Receptor 1-Gi complex bound to ONO-0740556, state2
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.9 Å

34101

7yu7

EMDB-34101, PDB-7yu7:
Human Lysophosphatidic Acid Receptor 1-Gi complex bound to ONO-0740556, state3
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.5 Å

34102

7yu8

EMDB-34102, PDB-7yu8:
Human Lysophosphatidic Acid Receptor 1-Gi complex bound to ONO-0740556, state4
手法: EM (単粒子) / 解像度: 5.6 Å

化合物

ChemComp-K6L:
[(2~{R})-2-[5-(2-hexylphenyl)pentanoylamino]-3-oxidanyl-propyl] dihydrogen phosphate

由来
  • rattus norvegicus (ドブネズミ)
  • homo sapiens (ヒト)
  • bos taurus (ウシ)
  • mus musculus (ハツカネズミ)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / GPCR

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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