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タイトルLigand binding and conformational changes of SUR1 subunit in pancreatic ATP-sensitive potassium channels.
ジャーナル・号・ページProtein Cell, Vol. 9, Issue 6, Page 553-567, Year 2018
掲載日2018年3月28日
著者Jing-Xiang Wu / Dian Ding / Mengmeng Wang / Yunlu Kang / Xin Zeng / Lei Chen /
PubMed 要旨ATP-sensitive potassium channels (K) are energy sensors on the plasma membrane. By sensing the intracellular ADP/ATP ratio of β-cells, pancreatic K channels control insulin release and regulate ...ATP-sensitive potassium channels (K) are energy sensors on the plasma membrane. By sensing the intracellular ADP/ATP ratio of β-cells, pancreatic K channels control insulin release and regulate metabolism at the whole body level. They are implicated in many metabolic disorders and diseases and are therefore important drug targets. Here, we present three structures of pancreatic K channels solved by cryo-electron microscopy (cryo-EM), at resolutions ranging from 4.1 to 4.5 Å. These structures depict the binding site of the antidiabetic drug glibenclamide, indicate how Kir6.2 (inward-rectifying potassium channel 6.2) N-terminus participates in the coupling between the peripheral SUR1 (sulfonylurea receptor 1) subunit and the central Kir6.2 channel, reveal the binding mode of activating nucleotides, and suggest the mechanism of how Mg-ADP binding on nucleotide binding domains (NBDs) drives a conformational change of the SUR1 subunit.
リンクProtein Cell / PubMed:29594720 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度4.11 - 6.1 Å
構造データ

EMDB-6831, PDB-5yke:
Structure of pancreatic ATP-sensitive potassium channel bound with glibenclamide and ATPgammaS (focused refinement on TM at 4.11A)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.11 Å

EMDB-6832, PDB-5ykf:
Structure of pancreatic ATP-sensitive potassium channel bound with glibenclamide and ATPgammaS (3D class1 at 4.33A)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.33 Å

EMDB-6833, PDB-5ykg:
Structure of pancreatic ATP-sensitive potassium channel bound with glibenclamide and ATPgammaS (Class2 at 4.57A)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.57 Å

EMDB-6847, PDB-5yw7:
Structure of pancreatic ATP-sensitive potassium channel bound with glibenclamide and ATPgammaS (focused refinement on SUR1 ABC transporter module at 4.4A)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.4 Å

EMDB-6848, PDB-5yw8:
Structure of pancreatic ATP-sensitive potassium channel bound with ATPgammaS (all particles at 4.4A)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.4 Å

EMDB-6849, PDB-5yw9:
Structure of pancreatic ATP-sensitive potassium channel bound with ATPgammaS (class1 5.0A)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 5.0 Å

EMDB-6850, PDB-5ywa:
Structure of pancreatic ATP-sensitive potassium channel bound with ATPgammaS (CTD class 2 at 6.1A)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 6.1 Å

EMDB-6851, PDB-5ywb:
Structure of pancreatic ATP-sensitive potassium channel bound with Mg-ADP (CTD class2 at 5.2A)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 5.2 Å

EMDB-6852, PDB-5ywc:
Structure of pancreatic ATP-sensitive potassium channel bound with Mg-ADP (CTD class1 at 4.3A)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.3 Å

EMDB-6853, PDB-5ywd:
Structure of pancreatic ATP-sensitive potassium channel bound with Mg-ADP (focused refinement of SUR1 ABC transporter module at 4.22A)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.2 Å

化合物

ChemComp-GBM:
5-chloro-N-(2-{4-[(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenyl}ethyl)-2-methoxybenzamide / グリベンクラミド / 薬剤*YM

ChemComp-AGS:
PHOSPHOTHIOPHOSPHORIC ACID-ADENYLATE ESTER / ATP-γ-S / ATP-gamma-S, エネルギー貯蔵分子類似体*YM

ChemComp-ADP:
ADENOSINE-5'-DIPHOSPHATE / ADP / ADP, エネルギー貯蔵分子*YM

ChemComp-MG:
Unknown entry / マグネシウムジカチオン

由来
  • mus musculus (ハツカネズミ)
  • mesocricetus auratus (ネズミ)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / KATP / channel / glibenclamide / sulfonylurea

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月:コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか? / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例:em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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