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Structure paper

タイトルMolecular basis of lipid and ligand regulation of prostaglandin receptor DP2.
ジャーナル・号・ページProc Natl Acad Sci U S A, Vol. 121, Issue 51, Page e2403304121, Year 2024
掲載日2024年12月17日
著者Jiuyin Xu / Youwei Xu / Li Hou / Xinheng He / Yang Li / Jing Zhao / Xue Meng / James Jiqi Wang / Yanli Wu / Heng Zhang / Yunhai Li / Wen Hu / Qingning Yuan / Kai Wu / Xi Cheng / Yi Jiang / Yu Xia / H Eric Xu / Canrong Wu /
PubMed 要旨Prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) is an important anti-inflammatory and antiallergic drug target. While inactive DP2 structures are known, its activation mechanisms and biased signaling remain ...Prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) is an important anti-inflammatory and antiallergic drug target. While inactive DP2 structures are known, its activation mechanisms and biased signaling remain unclear. Here, we report cryo-EM structures of an apo DP2-Gi complex, a DP2-Gi complex bound to the endogenous ligand Prostaglandin D (PGD), and a DP2-Gi complex bound to indomethacin, an arrestin-biased ligand, at resolutions of 2.5 Å, 2.8Å, and 2.3 Å, respectively. These structures reveal a distinct binding pose of PGD and indomethacin and provide key insights into receptor activation and transducer coupling. Combining the structural data with functional studies, we uncover the molecular basis for biased signaling of indomethacin toward β-arrestin over G proteins. Notably, a phospholipid binding site was identified at the DP2-G protein interface that modulates DP2-G protein interactions. Together, our functional and structural findings provide insights into DP2 activation, biased signaling, drug interactions, and lipid regulation, enabling rational design of safer antiallergy therapeutics targeting this key immune receptor.
リンクProc Natl Acad Sci U S A / PubMed:39665758 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.33 - 2.82 Å
構造データ

38761

8xxu

EMDB-38761, PDB-8xxu:
Cryo-EM Structure of the Prostaglandin D2 Receptor 2 Coupled to G Protein
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.54 Å

38762

8xxv

EMDB-38762, PDB-8xxv:
Cryo-EM Structure of the Prostaglandin D2 Receptor 2-indomethacin Coupled to G Protein
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.33 Å

60994

9iyb

EMDB-60994, PDB-9iyb:
Cryo-EM Structure of the Prostaglandin D2 Receptor 2-PGD2 Coupled to G Protein
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.82 Å

化合物

PDB-1d5q:
SOLUTION STRUCTURE OF A MINI-PROTEIN REPRODUCING THE CORE OF THE CD4 SURFACE INTERACTING WITH THE HIV-1 ENVELOPE GLYCOPROTEIN

ChemComp-IMN:
INDOMETHACIN / インドメタシン / 薬剤, 抗炎症剤*YM

ChemComp-HOH:
WATER

ChemComp-PG2:
PROSTAGLANDIN D2 / プロスタグランジンD2

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • mus musculus (ハツカネズミ)
  • rattus norvegicus (ドブネズミ)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / GPCR / Prostaglandin / PTGDR2 / Indomethacin / DP2 / PGD2

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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