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万見
- PDB-6o9g: Open state GluA2 in complex with STZ and blocked by AgTx-636, aft... -

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基本情報

登録情報
データベース: PDB / ID: 6o9g
タイトルOpen state GluA2 in complex with STZ and blocked by AgTx-636, after micelle signal subtraction
要素Glutamate receptor 2,Voltage-dependent calcium channel gamma-2 subunit
キーワードTRANSPORT PROTEIN (運搬体タンパク質) / Ion channel (イオンチャネル)
機能・相同性
機能・相同性情報


LGI-ADAM interactions / eye blink reflex / positive regulation of protein localization to basolateral plasma membrane / Presynaptic depolarization and calcium channel opening / cerebellar mossy fiber / neurotransmitter receptor transport, postsynaptic endosome to lysosome / regulation of AMPA receptor activity / neurotransmitter receptor internalization / channel regulator activity / membrane hyperpolarization ...LGI-ADAM interactions / eye blink reflex / positive regulation of protein localization to basolateral plasma membrane / Presynaptic depolarization and calcium channel opening / cerebellar mossy fiber / neurotransmitter receptor transport, postsynaptic endosome to lysosome / regulation of AMPA receptor activity / neurotransmitter receptor internalization / channel regulator activity / membrane hyperpolarization / Trafficking of AMPA receptors / postsynaptic neurotransmitter receptor diffusion trapping / protein targeting to membrane / neurotransmitter receptor localization to postsynaptic specialization membrane / neuromuscular junction development / spine synapse / dendritic spine neck / dendritic spine head / Activation of AMPA receptors / voltage-gated calcium channel complex / response to lithium ion / perisynaptic space / cellular response to glycine / transmission of nerve impulse / AMPA glutamate receptor activity / Trafficking of GluR2-containing AMPA receptors / 脱分極 / immunoglobulin binding / AMPA glutamate receptor complex / kainate selective glutamate receptor activity / ionotropic glutamate receptor complex / extracellularly glutamate-gated ion channel activity / asymmetric synapse / regulation of receptor recycling / Unblocking of NMDA receptors, glutamate binding and activation / voltage-gated calcium channel activity / glutamate receptor binding / positive regulation of synaptic transmission / glutamate-gated receptor activity / presynaptic active zone membrane / response to fungicide / regulation of synaptic transmission, glutamatergic / cellular response to brain-derived neurotrophic factor stimulus / somatodendritic compartment / dendrite membrane / ligand-gated monoatomic ion channel activity involved in regulation of presynaptic membrane potential / ionotropic glutamate receptor binding / hippocampal mossy fiber to CA3 synapse / ionotropic glutamate receptor signaling pathway / dendrite cytoplasm / cytoskeletal protein binding / positive regulation of synaptic transmission, glutamatergic / SNARE binding / dendritic shaft / transmitter-gated monoatomic ion channel activity involved in regulation of postsynaptic membrane potential / synaptic membrane / synaptic transmission, glutamatergic / PDZ domain binding / postsynaptic density membrane / protein tetramerization / modulation of chemical synaptic transmission / Schaffer collateral - CA1 synapse / establishment of protein localization / terminal bouton / receptor internalization / synaptic vesicle membrane / cerebral cortex development / response to calcium ion / endocytic vesicle membrane / シナプス小胞 / presynapse / signaling receptor activity / presynaptic membrane / amyloid-beta binding / 成長円錐 / perikaryon / chemical synaptic transmission / postsynaptic membrane / scaffold protein binding / 樹状突起スパイン / postsynaptic density / neuron projection / 神経繊維 / 樹状突起 / neuronal cell body / glutamatergic synapse / シナプス / protein-containing complex binding / endoplasmic reticulum membrane / protein kinase binding / 細胞膜 / 小胞体 / protein-containing complex / 生体膜 / identical protein binding / 細胞膜
類似検索 - 分子機能
Voltage-dependent calcium channel, gamma-2 subunit / PMP-22/EMP/MP20/Claudin family / Voltage-dependent calcium channel, gamma subunit / PMP-22/EMP/MP20/Claudin superfamily / Bacterial extracellular solute-binding proteins, family 3 / Solute-binding protein family 3/N-terminal domain of MltF / Ionotropic glutamate receptor, metazoa / Ligated ion channel L-glutamate- and glycine-binding site / : / リガンド依存性イオンチャネル ...Voltage-dependent calcium channel, gamma-2 subunit / PMP-22/EMP/MP20/Claudin family / Voltage-dependent calcium channel, gamma subunit / PMP-22/EMP/MP20/Claudin superfamily / Bacterial extracellular solute-binding proteins, family 3 / Solute-binding protein family 3/N-terminal domain of MltF / Ionotropic glutamate receptor, metazoa / Ligated ion channel L-glutamate- and glycine-binding site / : / リガンド依存性イオンチャネル / Ionotropic glutamate receptor, L-glutamate and glycine-binding domain / Ligated ion channel L-glutamate- and glycine-binding site / Ionotropic glutamate receptor / Eukaryotic homologues of bacterial periplasmic substrate binding proteins. / Receptor, ligand binding region / Receptor family ligand binding region / Periplasmic binding protein-like I
類似検索 - ドメイン・相同性
CYCLOTHIAZIDE / グルタミン酸 / Chem-LU7 / GRIA2 / Voltage-dependent calcium channel gamma-2 subunit
類似検索 - 構成要素
生物種Rattus norvegicus (ドブネズミ)
Homo sapiens (ヒト)
手法電子顕微鏡法 / 単粒子再構成法 / クライオ電子顕微鏡法 / 解像度: 4.8 Å
データ登録者Twomey, E.C. / Yelshanskaya, M.V. / Vassilevski, A.A. / Sobolevsky, A.I.
資金援助 米国, 3件
組織認可番号国
National Institutes of Health/National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NIH/NINDS)NS093838 米国
National Institutes of Health/National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NIH/NINDS)NS083660 米国
National Institutes of Health/National Cancer Institute (NIH/NCI)CA206573 米国
引用ジャーナル: Neuron / 年: 2018
タイトル: Mechanisms of Channel Block in Calcium-Permeable AMPA Receptors.
著者: Edward C Twomey / Maria V Yelshanskaya / Alexander A Vassilevski / Alexander I Sobolevsky /
要旨: AMPA receptors mediate fast excitatory neurotransmission and are critical for CNS development and function. Calcium-permeable subsets of AMPA receptors are strongly implicated in acute and chronic ...AMPA receptors mediate fast excitatory neurotransmission and are critical for CNS development and function. Calcium-permeable subsets of AMPA receptors are strongly implicated in acute and chronic neurological disorders. However, despite the clinical importance, the therapeutic landscape for specifically targeting them, and not the calcium-impermeable AMPA receptors, remains largely undeveloped. To address this problem, we used cryo-electron microscopy and electrophysiology to investigate the mechanisms by which small-molecule blockers selectively inhibit ion channel conductance in calcium-permeable AMPA receptors. We determined the structures of calcium-permeable GluA2 AMPA receptor complexes with the auxiliary subunit stargazin bound to channel blockers, including the orb weaver spider toxin AgTx-636, the spider toxin analog NASPM, and the adamantane derivative IEM-1460. Our structures provide insights into the architecture of the blocker binding site and the mechanism of trapping, which are critical for development of small molecules that specifically target calcium-permeable AMPA receptors.
履歴
登録2019年3月13日登録サイト: RCSB / 処理サイト: RCSB
置き換え2019年3月20日ID: 6DM2
改定 1.02019年3月20日Provider: repository / タイプ: Initial release
改定 1.12019年12月4日Group: Author supporting evidence / カテゴリ: pdbx_audit_support / Item: _pdbx_audit_support.funding_organization
改定 1.22019年12月18日Group: Other / カテゴリ: atom_sites
Item: _atom_sites.fract_transf_matrix[1][1] / _atom_sites.fract_transf_matrix[2][2] / _atom_sites.fract_transf_matrix[3][3]

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構造の表示

ムービー
  • 登録構造単位
  • Jmolによる作画
  • ダウンロード
  • EMマップとの重ね合わせ
  • マップデータ: EMDB-7962
  • UCSF Chimeraによる作画
  • ダウンロード
ムービービューア
構造ビューア分子:
MolmilJmol/JSmol

ダウンロードとリンク

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集合体

登録構造単位
A: Glutamate receptor 2,Voltage-dependent calcium channel gamma-2 subunit
B: Glutamate receptor 2,Voltage-dependent calcium channel gamma-2 subunit
C: Glutamate receptor 2,Voltage-dependent calcium channel gamma-2 subunit
D: Glutamate receptor 2,Voltage-dependent calcium channel gamma-2 subunit
ヘテロ分子


分子量 (理論値)分子数
合計 (水以外)463,49913
ポリマ－460,7144
非ポリマー2,7859
水0
1


  • 登録構造と同一
  • 登録者が定義した集合体
  • 根拠: gel filtration
タイプ名称対称操作数
identity operation1_555x,y,z1

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要素

#1: タンパク質
Glutamate receptor 2,Voltage-dependent calcium channel gamma-2 subunit / GluR-2 / AMPA-selective glutamate receptor 2 / GluR-B / GluR-K2 / Glutamate receptor ionotropic / ...GluR-2 / AMPA-selective glutamate receptor 2 / GluR-B / GluR-K2 / Glutamate receptor ionotropic / AMPA 2 / GluA2 / Neuronal voltage-gated calcium channel gamma-2 subunit / Transmembrane AMPAR regulatory protein gamma-2 / TARP gamma-2


分子量: 115178.531 Da / 分子数: 4 / 由来タイプ: 組換発現
由来: (組換発現) Rattus norvegicus (ドブネズミ), (組換発現) Homo sapiens (ヒト)
遺伝子: Gria2, Glur2, CACNG2 / 発現宿主: Homo sapiens (ヒト) / 参照: UniProt: P19491, UniProt: Q9Y698
#2: 化合物
ChemComp-GLU / GLUTAMIC ACID / グルタミン酸 / グルタミン酸


タイプ: L-peptide linking / 分子量: 147.129 Da / 分子数: 4 / 由来タイプ: 合成 / 式: C5H9NO4
#3: 化合物
ChemComp-CYZ / CYCLOTHIAZIDE / 3-BICYCLO[2.2.1]HEPT-5-EN-2-YL-6-CHLORO-3,4- DIHYDRO-2H-1,2,4-BENZOTHIADIAZINE-7-SULFONAMIDE 1,1 DIOXIDE / (3S)-6-クロロ-3,4-ジヒドロ-3-[(1S,4S,5S)-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン-5-イル](以下略) / Cyclothiazide


分子量: 389.878 Da / 分子数: 4 / 由来タイプ: 合成 / 式: C14H16ClN3O4S2
#4: 化合物 ChemComp-LU7 / N~1~-{5-[(3-{[3-(L-arginylamino)propyl]amino}propyl)amino]pentyl}-N~2~-[(2,4-dihydroxyphenyl)acetyl]-L-aspartamide / Argiotoxin 636 / アルギオトキシン636


分子量: 636.787 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 合成 / 式: C29H52N10O6 / タイプ: SUBJECT OF INVESTIGATION

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実験情報

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実験

実験手法: 電子顕微鏡法
EM実験試料の集合状態: PARTICLE / ３次元再構成法: 単粒子再構成法

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試料調製

構成要素名称: GLuA2-STZ complex in activated state blocked by AgTx-636
タイプ: COMPLEX / Entity ID: #1 / 由来: MULTIPLE SOURCES
由来(天然)生物種: Rattus norvegicus (ドブネズミ)
由来(組換発現)生物種: Homo sapiens (ヒト) / 細胞: HEK293 gnti-
緩衝液pH: 8
試料包埋: NO / シャドウイング: NO / 染色: NO / 凍結: YES
急速凍結凍結剤: ETHANE

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電子顕微鏡撮影

実験機器
モデル: Titan Krios / 画像提供: FEI Company
顕微鏡モデル: FEI TITAN KRIOS
電子銃電子線源: FIELD EMISSION GUN / 加速電圧: 300 kV / 照射モード: FLOOD BEAM
電子レンズモード: BRIGHT FIELDBright-field microscopy
撮影電子線照射量: 55 e/Å2
フィルム・検出器のモデル: GATAN K2 SUMMIT (4k x 4k)

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解析

CTF補正タイプ: PHASE FLIPPING ONLY
3次元再構成解像度: 4.8 Å / 解像度の算出法: FSC 0.143 CUT-OFF / 粒子像の数: 31129 / 対称性のタイプ: POINT

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万見について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見 (Yorodumi)

幾万の構造データを、幾万の視点から

  • 万見(Yorodumi)は、EMDB/PDB/SASBDBなどの構造データを閲覧するためのページです。
  • EM Navigatorの詳細ページの後継、Omokage検索のフロントエンドも兼ねています。

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 3つのデータバンクの比較 / 万見検索 / 2016年8月31日: 新しいEM Navigatorと万見 / 万見文献 / Jmol/JSmol / 機能・相同性情報 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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