+
データを開く
-
基本情報
登録情報 | データベース: PDB / ID: 9j1m | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
タイトル | KU13-bond Mycobacterium tuberculosis 70S ribosome | ||||||
![]() |
| ||||||
![]() | RIBOSOME/ANTIBIOTIC / ribosome / macrolide / ANTIBIOTIC / RIBOSOME-ANTIBIOTIC complex | ||||||
機能・相同性 | ![]() large ribosomal subunit / transferase activity / ribosomal small subunit biogenesis / ribosomal small subunit assembly / small ribosomal subunit / 5S rRNA binding / ribosomal large subunit assembly / cytosolic small ribosomal subunit / large ribosomal subunit rRNA binding / small ribosomal subunit rRNA binding ...large ribosomal subunit / transferase activity / ribosomal small subunit biogenesis / ribosomal small subunit assembly / small ribosomal subunit / 5S rRNA binding / ribosomal large subunit assembly / cytosolic small ribosomal subunit / large ribosomal subunit rRNA binding / small ribosomal subunit rRNA binding / cytosolic large ribosomal subunit / cytoplasmic translation / tRNA binding / negative regulation of translation / rRNA binding / ribosome / structural constituent of ribosome / translation / ribonucleoprotein complex / mRNA binding / RNA binding / zinc ion binding / cytosol / cytoplasm 類似検索 - 分子機能 | ||||||
生物種 | ![]() | ||||||
手法 | 電子顕微鏡法 / 単粒子再構成法 / クライオ電子顕微鏡法 / 解像度: 2.33 Å | ||||||
![]() | Nishihara, D. / Fujino, M. / Tanaka, Y. / Yokoyama, T. | ||||||
資金援助 | ![]()
| ||||||
![]() | ![]() タイトル: Creation of a macrolide antibiotic against non-tuberculous using late-stage boron-mediated aglycon delivery. 著者: Yuka Isozaki / Takumi Makikawa / Kosuke Kimura / Daiki Nishihara / Maho Fujino / Yoshikazu Tanaka / Chigusa Hayashi / Yoshimasa Ishizaki / Masayuki Igarashi / Takeshi Yokoyama / Kazunobu ...著者: Yuka Isozaki / Takumi Makikawa / Kosuke Kimura / Daiki Nishihara / Maho Fujino / Yoshikazu Tanaka / Chigusa Hayashi / Yoshimasa Ishizaki / Masayuki Igarashi / Takeshi Yokoyama / Kazunobu Toshima / Daisuke Takahashi / ![]() 要旨: Non-tuberculous mycobacteria (NTM) is gaining clinical recognition as a recently emerging pulmonary pathogen. complex (MAC), the most common NTM, is the cause of pulmonary MAC disease. Currently, ...Non-tuberculous mycobacteria (NTM) is gaining clinical recognition as a recently emerging pulmonary pathogen. complex (MAC), the most common NTM, is the cause of pulmonary MAC disease. Currently, the macrolide azithromycin (AZM) is the standard first-line antibiotic for treatment of the disease. However, the rise of drug-resistant MAC necessitates the development of alternative therapeutics. Here, we present a late-stage boron-mediated aglycon delivery strategy for selective modification of AZM, generating a library of potential anti-MAC drugs designated to . Screening of to revealed that exhibited enhanced antimicrobial activity against wild-type and macrolide-resistant MAC compared to AZM. Cryo-electron microscopy analysis indicated that the inserted tercyclic moiety of formed a robust anchor on the bacterial ribosome, creating a binding pocket with base flipping of U2847, potentially bypassing the standard mechanism of macrolide resistance. These results position as a promising lead for therapeutics against macrolide-resistant MAC. | ||||||
履歴 |
|
-
構造の表示
構造ビューア | 分子: ![]() ![]() |
---|
-
ダウンロードとリンク
-
ダウンロード
PDBx/mmCIF形式 | ![]() | 4.3 MB | 表示 | ![]() |
---|---|---|---|---|
PDB形式 | ![]() | 表示 | ![]() | |
PDBx/mmJSON形式 | ![]() | ツリー表示 | ![]() | |
その他 | ![]() |
-検証レポート
アーカイブディレクトリ | ![]() ![]() | HTTPS FTP |
---|
-関連構造データ
関連構造データ | ![]() 61076MC M: このデータのモデリングに利用したマップデータ C: 同じ文献を引用 ( |
---|---|
類似構造データ | 類似検索 - 機能・相同性 ![]() |
-
リンク
-
集合体
登録構造単位 | ![]()
|
---|---|
1 |
|
-
要素
+Large ribosomal subunit protein ... , 28種, 28分子 01234CDEFGHJKLMNOPQRSTUVWXYZ
-RNA鎖 , 4種, 4分子 ABau
#7: RNA鎖 | 分子量: 1017834.562 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: GenBank: 1500175159 |
---|---|
#8: RNA鎖 | 分子量: 37097.238 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: GenBank: 1500175159 |
#32: RNA鎖 | 分子量: 498401.750 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: GenBank: 1500179159 |
#52: RNA鎖 | 分子量: 894.612 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() |
-Small ribosomal subunit protein ... , 18種, 18分子 cdefghijklmnopqrst
#33: タンパク質 | 分子量: 30071.018 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KGI8 |
---|---|
#34: タンパク質 | 分子量: 23515.898 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KPE4 |
#35: タンパク質 | 分子量: 22925.242 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KGK2 |
#36: タンパク質 | 分子量: 10952.728 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KEM1 |
#37: タンパク質 | 分子量: 17633.418 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KGG3 |
#38: タンパク質 | 分子量: 14432.563 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KGJ9 |
#39: タンパク質 | 分子量: 16465.061 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KPC9 |
#40: タンパク質 | 分子量: 11452.340 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KGI1 |
#41: タンパク質 | 分子量: 14800.840 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KPE5 |
#42: タンパク質 | 分子量: 13882.341 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KGG2 |
#43: タンパク質 | 分子量: 14383.779 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KPE6 |
#44: タンパク質 | 分子量: 6841.249 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KGJ8 |
#45: タンパク質 | 分子量: 10500.277 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KMC8 |
#46: タンパク質 | 分子量: 17466.100 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KMQ3 |
#47: タンパク質 | 分子量: 14776.373 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A0A0H3M2V9 |
#48: タンパク質 | 分子量: 9565.279 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KEM3 |
#49: タンパク質 | 分子量: 10830.629 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KGI6 |
#50: タンパク質 | 分子量: 9428.941 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A1KLA4 |
-タンパク質・ペプチド / タンパク質 , 2種, 2分子 7x
#51: タンパク質 | 分子量: 8310.584 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() |
---|---|
#6: タンパク質・ペプチド | 分子量: 2882.402 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 天然 由来: (天然) ![]() 株: Mycobacterium tuberculosis variant bovis BCG str. Pasteur 1173P2 参照: UniProt: A0AAE8WR80 |
-非ポリマー , 3種, 447分子 


#53: 化合物 | ChemComp-ZN / #54: 化合物 | ChemComp-MG / #55: 化合物 | ChemComp-A1L32 / ( | |
---|