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Structure paper

タイトルStructural insights into hormone recognition and G-protein coupling of the urotensin-II receptor.
ジャーナル・号・ページJ Biol Chem, Vol. 301, Issue 11, Page 110794, Year 2025
掲載日2025年10月6日
著者Tianyu Gao / Chongzhao You / Yinglong Cao / Xiaofang Xu / Qingning Yuan / Shiyi Shen / H Eric Xu / Jia Duan /
PubMed 要旨Urotensin-II (U-II) is a potent vasoconstrictor peptide that interacts with the human urotensin-II receptor (UTR), a class A G protein-coupled receptor (GPCR) that primarily couples with G proteins. ...Urotensin-II (U-II) is a potent vasoconstrictor peptide that interacts with the human urotensin-II receptor (UTR), a class A G protein-coupled receptor (GPCR) that primarily couples with G proteins. In this study, we present the cryo-electron microscopy structure of the miniG-coupled UTR bound to the potent UTR agonist P5U, providing insights into unique ligand recognition and activation mechanisms. Unlike typical linear peptides, the cyclic structure of P5U engages the receptor's transmembrane domains through key side chain interactions involving residues F6, W7, K8, and Y9, which are crucial for receptor activation. Comparative analysis with somatostatin receptors (SSTRs) reveals distinct ligand specificity, driven by variations in side chain composition. Notably, we identify F274 as the toggle switch residue in UTR, in contrast to the classical W seen in other GPCRs. Our findings elucidate the structural basis for UTR's G coupling specificity, highlighting unique Gα interactions. This study advances the understanding of U-II signaling and offers a foundation for developing selective UTR modulators, with potential therapeutic implications for cardiovascular diseases linked to dysregulated U-II activity.
リンクJ Biol Chem / PubMed:41062066 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度3.23 Å
構造データ

61433

9jfk

EMDB-61433, PDB-9jfk:
Cryo-EM structure of [Pen5]-urotensin (4-11)-bounded human Urotensin receptor (UTS2R)-Gq complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.23 Å

化合物

ChemComp-CHO:
GLYCOCHENODEOXYCHOLIC ACID / 可溶化剤*YM

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • lama glama (ラマ)
  • synthetic construct (人工物)
キーワードSIGNALING PROTEIN / Cryo-EM / GPCR / Urotensin receptor / UTS2R / Gq / agonist / [Pen5]-urotensin (4-11) / complex

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見文献

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  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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