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タイトルDiscovery of Potent and Brain-Penetrant Inverse Agonists for GPR61, an Orphan G Protein-Coupled Receptor.
ジャーナル・号・ページJ Med Chem, Vol. 69, Issue 6, Page 7393-7404, Year 2026
掲載日2026年3月26日
著者Ethan L Fisher / Anne-Marie Dechert Schmitt / Jamison B Tuttle / Ray Unwalla / Gabrielle H Lovett / Bethany L Kormos / Karen J Coffman / Dahui Zhou / Michael Moran / Jade Williams / Jun Xiao / Erik A LaChapelle / Jean-Philippe Fortin / Abdul Q Sheikh / Kimberly A Stevens / Jimmy X Kong / Emily A G Hughes / Ryan M Esquejo / Stephanie Joaquim / Nalissa L Amar / Danielle Archambault / Jeonifer Garren / Danna Breen / Srinath Jagarlapudi / Robert Dullea / Rebecca E O'Connor / Erika Koslov-Davino / Ernesto Callegari / João M Dias / Joshua A Lees / Kris Borzilleri / Seungil Han / Jonathan Brooks / Felix F Vajdos / Ashish Goyal / Lei Zhang / Yuan Zhang /
PubMed 要旨GPR61 is a class A orphan G protein-coupled receptor (GPCR) that is predominantly expressed in the pituitary gland and appetite-regulating centers of the brain. Genome-wide association analysis, ...GPR61 is a class A orphan G protein-coupled receptor (GPCR) that is predominantly expressed in the pituitary gland and appetite-regulating centers of the brain. Genome-wide association analysis, epigenetic analysis, and animal model data have suggested that GPR61 could be a potential therapeutic target for appetite and body weight modulation. Herein, we describe our medicinal chemistry efforts in discovering a class of potent, selective, and brain-penetrant GPR61 inverse agonists. The cryogenic electron microscopy structure of GPR61 bound to compound shows that this class of inverse agonists binds to an induced, intracellular, allosteric pocket and abolishes GPR61 constitutive activity by disrupting its interactions with G protein, representing a novel mode of action of GPCR inverse agonism.
リンクJ Med Chem / PubMed:41834467
手法EM (単粒子)
解像度3.08 Å
構造データ

72906

9yfu

EMDB-72906, PDB-9yfu:
Structure of GPR61 bound to inverse agonist compound 15
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.08 Å

化合物

PDB-1cwb:
THE X-RAY STRUCTURE OF (MEBM2T)1-CYCLOSPORIN COMPLEXED WITH CYCLOPHILIN A PROVIDES AN EXPLANATION FOR ITS ANOMALOUSLY HIGH IMMUNOSUPPRESSIVE ACTIVITY

ChemComp-HOH:
WATER

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • lama glama (ラマ)
キーワードSIGNALING PROTEIN / GPCR / GPR61 / orphan receptor / inverse agonist

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見文献

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  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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