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Structure paper

タイトルMechanism of (-)-Englerin A and calcium binding on the human TRPC5 channel.
ジャーナル・号・ページProtein Sci, Vol. 34, Issue 8, Page e70218, Year 2025
掲載日2025年8月15日
著者Yikun Chen / Kangcheng Song / Wenjun Guo / Miao Wei / Lei Chen /
PubMed 要旨The natural product (-)-Englerin A (EA) selectively inhibits renal cancer cell growth by potently activating TRPC4 and TRPC5-containing ion channels. However, its binding site on these channels has ...The natural product (-)-Englerin A (EA) selectively inhibits renal cancer cell growth by potently activating TRPC4 and TRPC5-containing ion channels. However, its binding site on these channels has remained elusive. In this study, we present two cryo-EM structures of human TRPC5 in complex with EA at 2.5 and 2.6 Å resolution, which reveal the EA-binding site and identify two major conformations influenced by calcium. EA binds between the pore helix and S5/S6 helices of hTRPC5, forming critical hydrophobic and polar interactions that underscore its specificity. Calcium binding at the intracellular domain of TRPC5 induces structural changes that stabilize the domain in a compact conformation. These findings expand our understanding of the structural pharmacology of TRPC5 and provide a framework for investigating calcium regulation in TRPC channels.
リンクProtein Sci / PubMed:40671342 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.48 - 2.62 Å
構造データ

63600

9m36

EMDB-63600, PDB-9m36:
Structure of human TRPC5 in the low Ca environment.
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.48 Å

63631

9m4w

EMDB-63631, PDB-9m4w:
Structure of human TRPC5 bound with (-)-englerin A, class 2.
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.62 Å

63651

9m5v

EMDB-63651, PDB-9m5v:
Structure of human TRPC5 bound with (-)-englerin A,class1
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.53 Å

化合物

ChemComp-ZN:
Unknown entry

ChemComp-PTY:
PHOSPHATIDYLETHANOLAMINE / リン脂質*YM

ChemComp-POV:
(2S)-3-(hexadecanoyloxy)-2-[(9Z)-octadec-9-enoyloxy]propyl 2-(trimethylammonio)ethyl phosphate / リン脂質*YM

ChemComp-Y01:
CHOLESTEROL HEMISUCCINATE / コレステリルヘミスクシナ-ト

PDB-1l5i:
30-CONFORMER NMR ENSEMBLE OF THE N-TERMINAL, DNA-BINDING DOMAIN OF THE REPLICATION INITIATION PROTEIN FROM A GEMINIVIRUS (TOMATO YELLOW LEAF CURL VIRUS-SARDINIA)

PDB-1l55:
ANALYSIS OF THE INTERACTION BETWEEN CHARGED SIDE CHAINS AND THE ALPHA-HELIX DIPOLE USING DESIGNED THERMOSTABLE MUTANTS OF PHAGE T4 LYSOZYME

ChemComp-CA:
Unknown entry / カルシウムジカチオン

由来
  • homo sapiens (ヒト)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / Ion channel / TRPC5 / calcium / (-)-englerin A / cryo-EM

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見文献

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  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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