[日本語] English
万見文献
- EMDB/PDB/SASBDBから引用されている文献のデータベース -

+
検索条件

キーワード
構造解析手法
著者・登録者
ジャーナル
IF

-
Structure paper

タイトルMolecular mechanism of drug inhibition of URAT1.
ジャーナル・号・ページNat Commun, Vol. 16, Issue 1, Page 6551, Year 2025
掲載日2025年7月16日
著者Zhuoya Yu / Tuo Hu / Jiawei Su / Jun Zhao / Renjie Li / Qiao Ma / Qihao Chen / Qinru Bai / Yanli Dong / Pu Yuan / Na Li / Xuejun Cai Zhang / Yan Zhao /
PubMed 要旨Hyperuricemia, characterized by elevated serum urate levels, is a key factor in the pathogenesis of gout. URAT1 is essential for renal urate reabsorption and has emerged as a critical therapeutic ...Hyperuricemia, characterized by elevated serum urate levels, is a key factor in the pathogenesis of gout. URAT1 is essential for renal urate reabsorption and has emerged as a critical therapeutic target for managing hyperuricemia. However, the precise transport mechanism and the inhibitory effects of uricosuric drugs on URAT1 remain unclear. Here, we present structures of the double-mutant rat homolog of URAT1 in complex with its substrate urate, and the clinical drugs benzbromarone, lesinurad, verinurad, and sulfinpyrazone. The urate-bound structure elucidates key residues involved in recognizing urate, while the structures bound with drugs clearly demonstrate the distinct binding mode of each drug with URAT1. These drugs stabilize URAT1's inward-facing state, blocking conformational transitions. Additionally, critical interactions essential for its conformational transition are identified. These findings provide a molecular framework for understanding the physiological function of URAT1 and for developing more efficacious therapies to treat hyperuricemia.
リンクNat Commun / PubMed:40670375 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度3.47 - 3.51 Å
構造データ

61191

9j72

EMDB-61191, PDB-9j72:
Cryo-EM structure of URAT1 in complex with uric acid
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.47 Å

61192

9j73

EMDB-61192, PDB-9j73:
Cryo-EM structure of URAT1 in complex with benzbromarone
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.5 Å

61194

9j75

EMDB-61194, PDB-9j75:
Cryo-EM structure of URAT1 in complex with verinurad
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.5 Å

61195

9j76

EMDB-61195, PDB-9j76:
Cryo-EM structure of URAT1 in complex with sulfinpyrazone
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.51 Å

化合物

ChemComp-URC:
URIC ACID

ChemComp-R75:
[3,5-bis(bromanyl)-4-oxidanyl-phenyl]-(2-ethyl-1-benzofuran-3-yl)methanone

PDB-1aij:
PHOTOSYNTHETIC REACTION CENTER FROM RHODOBACTER SPHAEROIDES IN THE CHARGE-NEUTRAL DQAQB STATE

PDB-1eay:
CHEY-BINDING (P2) DOMAIN OF CHEA IN COMPLEX WITH CHEY FROM ESCHERICHIA COLI

由来
  • rattus norvegicus (ドブネズミ)
キーワードTRANSPORT PROTEIN / protein structure / STRUCTURAL PROTEIN

+
万見文献について

-
お知らせ

-
2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

-
2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

+
2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

+
2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

+
2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

-
万見文献

EMDB/PDB/SASBDBから引用されている文献のデータベース

  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

他の情報も見る