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Structure paper

タイトルStructural insights into TRPV2 activation by small molecules.
ジャーナル・号・ページNat Commun, Vol. 13, Issue 1, Page 2334, Year 2022
掲載日2022年4月28日
著者Ruth A Pumroy / Anna D Protopopova / Tabea C Fricke / Iris U Lange / Ferdinand M Haug / Phuong T Nguyen / Pamela N Gallo / Bárbara B Sousa / Gonçalo J L Bernardes / Vladimir Yarov-Yarovoy / Andreas Leffler / Vera Y Moiseenkova-Bell /
PubMed 要旨Transient receptor potential vanilloid 2 (TRPV2) is involved in many critical physiological and pathophysiological processes, making it a promising drug target. Here we present cryo-electron ...Transient receptor potential vanilloid 2 (TRPV2) is involved in many critical physiological and pathophysiological processes, making it a promising drug target. Here we present cryo-electron microscopy (cryo-EM) structures of rat TRPV2 in lipid nanodiscs activated by 2-aminoethoxydiphenyl borate (2-APB) and propose a TRPV2-specific 2-ABP binding site at the interface of S5 of one monomer and the S4-S5 linker of the adjacent monomer. In silico docking and electrophysiological studies confirm the key role of His521 and Arg539 in 2-APB activation of TRPV2. Additionally, electrophysiological experiments show that the combination of 2-APB and cannabidiol has a synergetic effect on TRPV2 activation, and cryo-EM structures demonstrate that both drugs were able to bind simultaneously. Together, our cryo-EM structures represent multiple functional states of the channel, providing a native picture of TRPV2 activation by small molecules and a structural framework for the development of TRPV2-specific activators.
リンクNat Commun / PubMed:35484159 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度3.5 - 4.15 Å
構造データ

24109

7n0m

EMDB-24109, PDB-7n0m:
Inactivated state of 2-APB-bound wildtype rat TRPV2 in nanodiscs
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.5 Å

24110

7n0n

EMDB-24110, PDB-7n0n:
Activated state of 2-APB-bound wildtype rat TRPV2 in nanodiscs
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.15 Å

25650

7t37

EMDB-25650, PDB-7t37:
Activated state of 2-APB and CBD-bound wildtype rat TRPV2 in nanodiscs
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.7 Å

25651

7t38

EMDB-25651, PDB-7t38:
Inactivated state of 2-APB and CBD-bound wildtype rat TRPV2 in nanodiscs
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.8 Å

化合物

ChemComp-FZ4:
2-aminoethyl diphenylborinate / 2-APB

ChemComp-P0T:
cannabidiol / カンナビジオ-ル

由来
  • rattus norvegicus (ドブネズミ)
キーワードTRANSPORT PROTEIN / TRP channel / ion channel / TRPV

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbjlvh1.pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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