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タイトルNAPE-PLD is target of thiazide diuretics.
ジャーナル・号・ページCell Chem Biol, Vol. 32, Issue 3, Page 449-462.e5, Year 2025
掲載日2025年3月20日
著者Sara Chiarugi / Francesco Margheriti / Valentina De Lorenzi / Elisa Martino / Eleonora Germana Margheritis / Aldo Moscardini / Roberto Marotta / Antonio Chaves-Sanjuan / Cristina Del Seppia / Giuseppe Federighi / Dominga Lapi / Tiziano Bandiera / Simona Rapposelli / Rossana Scuri / Martino Bolognesi / Gianpiero Garau /
PubMed 要旨Thiazide and thiazide-like diuretics are among the most efficacious and used drugs for the treatment of hypertension, edema, and major cardiovascular outcomes. Despite more then than six decades of ...Thiazide and thiazide-like diuretics are among the most efficacious and used drugs for the treatment of hypertension, edema, and major cardiovascular outcomes. Despite more then than six decades of clinical use, the molecular target and mechanism of action by which these drugs cure hypertension after long-term use have remained mysterious. Here we report the discovery and validation of a previously unknown renal and extrarenal target of these antihypertensives, the membrane-associated phospholipase N-acylphosphatidylethanolamine-specific phospholipase D (NAPE-PLD) of the endocannabinoid system. Structural and functional insights, together with preclinical studies in hypertensive rats, disclose the molecular and physiological basis by which thiazides cause acute diuresis and, at the same time, the distinctive chronic reduction of vascular resistance. Our results shed light on the mechanism of treatment of hypertension and will be useful for developing more efficacious medications for the management of vascular risk factors, as well as associated leukoencephalopathies and myelin disorders.
リンクCell Chem Biol / PubMed:39999832
手法EM (単粒子) / X線回折
解像度2.8 - 15.0 Å
構造データ

EMDB-16931: NAPE-PLD dimer bound to a nanodisc
手法: EM (単粒子) / 解像度: 13.0 Å

EMDB-16932: NAPE-PLD bound to a nanodisc
手法: EM (単粒子) / 解像度: 15.0 Å

PDB-8p90:
TARGET COMPLEX 2
手法: X-RAY DIFFRACTION / 解像度: 2.8 Å

PDB-8p96:
TARGET COMPLEX 3
手法: X-RAY DIFFRACTION / 解像度: 2.86 Å

PDB-8pc4:
MEMBRANE TARGET COMPLEX 1
手法: X-RAY DIFFRACTION / 解像度: 2.85 Å

化合物

ChemComp-ZN:
Unknown entry

ChemComp-3PE:
1,2-Distearoyl-sn-glycerophosphoethanolamine / DSPE / リン脂質*YM

ChemComp-DXC:
(3ALPHA,5BETA,12ALPHA)-3,12-DIHYDROXYCHOLAN-24-OIC ACID / デオキシコ-ル酸 / 可溶化剤*YM

ChemComp-PLP:
PYRIDOXAL-5'-PHOSPHATE / ピリドキサ-ル5′-りん酸

ChemComp-HOH:
WATER


化合物 画像なし

ChemComp-XBE:
Unknown entry

ChemComp-HCZ:
6-chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide / ヒドロクロロチアジド

由来
  • Escherichia coli (大腸菌)
  • homo sapiens (ヒト)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / Complex / Membrane / Enzyme / Transport / Vitamin B6 / Target / Dimer / Drug

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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