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タイトルInsights into the Activation Mechanism of HCA1, HCA2, and HCA3.
ジャーナル・号・ページJ Med Chem, Vol. 68, Issue 4, Page 4527-4539, Year 2025
掲載日2025年2月27日
著者Jiening Wang / Yuxia Qian / Zhen Han / Yize Wang / Yanru Liu / Jie Li / Qingmiao Duanmu / Sheng Ye / Anna Qiao / Shan Wu /
PubMed 要旨Hydroxy-carboxylic acid receptors HCA1, HCA2, and HCA3 can be activated by important intermediates of energy metabolism. Despite the research focusing on HCA2, its clinical application has been ...Hydroxy-carboxylic acid receptors HCA1, HCA2, and HCA3 can be activated by important intermediates of energy metabolism. Despite the research focusing on HCA2, its clinical application has been limited by adverse effects. Therefore, the role of HCA1 as a promising target for the treatment of lipolysis warrants further exploration. As HCAs exhibit high similarity when activated with diverse selective agonists, a conserved yet unique activation mechanism for HCAs remains undisclosed. Herein, we unveil the cryo-electron microscopy structures of the 3,5-DHBA-HCA1-Gi signaling complex, the acifran- and MK6892-bound HCA2-Gi signaling complexes, and the acifran-HCA3-Gi signaling complex. Comparative analysis across HCAs reveals key residues in HCA1 contributing to the stabilization of the ligand-binding pocket. Furthermore, chimeric complexes and mutational analyses identify residues that are pivotal for HCA2 and HCA3 selectivity. Our findings elucidate critical structural insights into the mechanisms of ligand recognition and activation within HCA1 and broaden our comprehension of ligand specificity binding across the HCA family.
リンクJ Med Chem / PubMed:39936872 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.7 - 3.01 Å
構造データ

62557

9kt6

EMDB-62557, PDB-9kt6:
HCA3-Gi complex with acifran
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.01 Å

62558

9kt7

EMDB-62558, PDB-9kt7:
Cryo-EM structure of HCA2-Gi complex with MK6892
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.8 Å

62559

9kt8

EMDB-62559, PDB-9kt8:
Cryo-EM structure of HCA2-Gi complex with acifran
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.73 Å

62560

9kt9

EMDB-62560, PDB-9kt9:
Cryo-EM structure of HCA1-Gi complex with 3,5-DHBA
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.7 Å

化合物

ChemComp-P9X:
(5~{S})-5-methyl-4-oxidanylidene-5-phenyl-furan-2-carboxylic acid / アゴニスト*YM

ChemComp-FI7:
2-[[2,2-dimethyl-3-[3-(5-oxidanylpyridin-2-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]propanoyl]amino]cyclohexene-1-carboxylic acid

ChemComp-34D:
3,5-DIHYDROXYBENZOATE

由来
  • homo sapiens (ヒト)
キーワードSIGNALING PROTEIN / cryo-EM; G-protein-coupled receptors; Hydroxycarboxylic acid receptors / SIGNALING PROTEIN/IMMUNE SYSTEM / SIGNALING PROTEIN-IMMUNE SYSTEM complex / G-protein-coupled receptors; Hydroxycarboxylic acid receptors / cryo-EM; SIGNALING PROTEIN

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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