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タイトルStructural insights into the human D1 and D2 dopamine receptor signaling complexes.
ジャーナル・号・ページCell, Vol. 184, Issue 4, Page 931-942.e18, Year 2021
掲載日2021年2月18日
著者Youwen Zhuang / Peiyu Xu / Chunyou Mao / Lei Wang / Brian Krumm / X Edward Zhou / Sijie Huang / Heng Liu / Xi Cheng / Xi-Ping Huang / Dan-Dan Shen / Tinghai Xu / Yong-Feng Liu / Yue Wang / Jia Guo / Yi Jiang / Hualiang Jiang / Karsten Melcher / Bryan L Roth / Yan Zhang / Cheng Zhang / H Eric Xu /
PubMed 要旨The D1- and D2-dopamine receptors (D1R and D2R), which signal through G and G, respectively, represent the principal stimulatory and inhibitory dopamine receptors in the central nervous system. D1R ...The D1- and D2-dopamine receptors (D1R and D2R), which signal through G and G, respectively, represent the principal stimulatory and inhibitory dopamine receptors in the central nervous system. D1R and D2R also represent the main therapeutic targets for Parkinson's disease, schizophrenia, and many other neuropsychiatric disorders, and insight into their signaling is essential for understanding both therapeutic and side effects of dopaminergic drugs. Here, we report four cryoelectron microscopy (cryo-EM) structures of D1R-G and D2R-G signaling complexes with selective and non-selective dopamine agonists, including two currently used anti-Parkinson's disease drugs, apomorphine and bromocriptine. These structures, together with mutagenesis studies, reveal the conserved binding mode of dopamine agonists, the unique pocket topology underlying ligand selectivity, the conformational changes in receptor activation, and potential structural determinants for G protein-coupling selectivity. These results provide both a molecular understanding of dopamine signaling and multiple structural templates for drug design targeting the dopaminergic system.
リンクCell / PubMed:33571431 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.8 - 3.0 Å
構造データ

22493

7jv5

EMDB-22493, PDB-7jv5:
Cryo-EM structure of SKF-81297-bound dopamine receptor 1 in complex with Gs protein
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.0 Å

22509

7jvp

EMDB-22509, PDB-7jvp:
Cryo-EM structure of SKF-83959-bound dopamine receptor 1 in complex with Gs protein
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.9 Å

22510

7jvq

EMDB-22510, PDB-7jvq:
Cryo-EM structure of apomorphine-bound dopamine receptor 1 in complex with Gs protein
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.0 Å

22511

7jvr

EMDB-22511, PDB-7jvr:
Cryo-EM structure of Bromocriptine-bound dopamine receptor 2 in complex with Gi protein
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.8 Å

化合物

ChemComp-SK0:
(1R)-6-chloro-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7,8-diol / 1β-フェニル-6-クロロ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンゾアゼピン-7,8-ジオ-ル

ChemComp-CLR:
CHOLESTEROL / コレステロ-ル

ChemComp-PLM:
PALMITIC ACID / パルミチン酸

ChemComp-SK9:
(1R)-6-chloro-3-methyl-1-(3-methylphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7,8-diol

ChemComp-OR9:
(6aR)-6-methyl-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinoline-10,11-diol / アポモルフィン / アンタゴニスト*YM

ChemComp-08Y:
bromoergocryptine / ブロモクリプチン / アゴニスト*YM

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • synthetic construct (人工物)
  • escherichia coli (大腸菌)
キーワードSIGNALING PROTEIN / Dopamine receptor 2 / Gi protein / SKF-81297 / Dopamine receptor 1 / SKF-83959 / apomorphine / bromocriptine

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbjlvh1.pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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