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Structure paper

タイトルStructural mechanisms of α7 nicotinic receptor allosteric modulation and activation.
ジャーナル・号・ページCell, Vol. 187, Issue 5, Page 1160-1176.e21, Year 2024
掲載日2024年2月29日
著者Sean M Burke / Mariia Avstrikova / Colleen M Noviello / Nuriya Mukhtasimova / Jean-Pierre Changeux / Ganesh A Thakur / Steven M Sine / Marco Cecchini / Ryan E Hibbs /
PubMed 要旨The α7 nicotinic acetylcholine receptor is a pentameric ligand-gated ion channel that plays an important role in cholinergic signaling throughout the nervous system. Its unique physiological ...The α7 nicotinic acetylcholine receptor is a pentameric ligand-gated ion channel that plays an important role in cholinergic signaling throughout the nervous system. Its unique physiological characteristics and implications in neurological disorders and inflammation make it a promising but challenging therapeutic target. Positive allosteric modulators overcome limitations of traditional α7 agonists, but their potentiation mechanisms remain unclear. Here, we present high-resolution structures of α7-modulator complexes, revealing partially overlapping binding sites but varying conformational states. Structure-guided functional and computational tests suggest that differences in modulator activity arise from the stable rotation of a channel gating residue out of the pore. We extend the study using a time-resolved cryoelectron microscopy (cryo-EM) approach to reveal asymmetric state transitions for this homomeric channel and also find that a modulator with allosteric agonist activity exploits a distinct channel-gating mechanism. These results define mechanisms of α7 allosteric modulation and activation with implications across the pentameric receptor superfamily.
リンクCell / PubMed:38382524 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.19 - 3.31 Å
構造データ

42526

8ut1

EMDB-42526, PDB-8ut1:
Alpha7-nicotinic acetylcholine receptor bound to epibatidine
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.3 Å

42537

8utb

EMDB-42537, PDB-8utb:
Alpha7-nicotinic acetylcholine receptor bound to epibatidine and NS-1738
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.3 Å

42841

8uzj

EMDB-42841, PDB-8uzj:
Alpha7-nicotinic acetylcholine receptor bound to epibatidine and ivermectin
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.3 Å

43012

8v80

EMDB-43012, PDB-8v80:
Alpha7-nicotinic acetylcholine receptor bound to epibatidine and (-)-TQS
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.34 Å

43015

8v82

EMDB-43015, PDB-8v82:
Alpha7-nicotinic acetylcholine receptor bound to epibatidine and PNU-120596
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.61 Å

43025

8v86

EMDB-43025, PDB-8v86:
Alpha7-nicotinic acetylcholine receptor bound to GAT107
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.47 Å

43030

8v88

EMDB-43030, PDB-8v88:
Alpha7-nicotinic acetylcholine receptor bound to epibatidine and GAT107
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.3 Å

43031

8v89

EMDB-43031, PDB-8v89:
Alpha7-nicotinic acetylcholine receptor time resolved resting state
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.53 Å

43032

8v8a

EMDB-43032, PDB-8v8a:
Alpha7-nicotinic acetylcholine receptor time resolved bound to epibatidine and PNU-120596 desensitized intermediate state
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.19 Å

43034

8v8c

EMDB-43034, PDB-8v8c:
Alpha7-nicotinic acetylcholine receptor time resolved bound to epibatidine and PNU-120596 asymmetric state 1
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.29 Å

43035

8v8d

EMDB-43035, PDB-8v8d:
Alpha7-nicotinic acetylcholine receptor time resolved bound to epibatidine and PNU-120596 asymmetric state 2
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.31 Å

化合物

ChemComp-CA:
Unknown entry / カルシウムジカチオン

ChemComp-NAG:
2-acetamido-2-deoxy-beta-D-glucopyranose / N-アセチル-β-D-グルコサミン

ChemComp-POV:
(2S)-3-(hexadecanoyloxy)-2-[(9Z)-octadec-9-enoyloxy]propyl 2-(trimethylammonio)ethyl phosphate / リン脂質*YM

ChemComp-9Z9:
(3beta,14beta,17beta,25R)-3-[4-methoxy-3-(methoxymethyl)butoxy]spirost-5-en / 可溶化剤*YM

ChemComp-EPJ:
EPIBATIDINE / エピバチジン / alkaloid*YM

ChemComp-HOH:
WATER


化合物 画像なし

ChemComp-XG3:
Unknown entry

ChemComp-IVM:
(2aE,4E,5'S,6S,6'R,7S,8E,11R,13R,15S,17aR,20R,20aR,20bS)-6'-[(2S)-butan-2-yl]-20,20b-dihydroxy-5',6,8,19-tetramethyl-17 / antiparasitic*YM


化合物 画像なし

ChemComp-YLR:
Unknown entry

ChemComp-I34:
N-(5-Chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)-urea / PNU-120596


化合物 画像なし

ChemComp-YLI:
Unknown entry

ChemComp-R16:
HEXADECANE / ヘキサデカン

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • escherichia coli (大腸菌)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / Ion channel / modulator / PAM / NICOTINIC RECEPTOR

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbjlvh1.pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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