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Structure paper

タイトルMolecular mechanism of antihistamines recognition and regulation of the histamine H receptor.
ジャーナル・号・ページNat Commun, Vol. 15, Issue 1, Page 84, Year 2024
掲載日2024年1月2日
著者Dandan Wang / Qiong Guo / Zhangsong Wu / Ming Li / Binbin He / Yang Du / Kaiming Zhang / Yuyong Tao /
PubMed 要旨Histamine receptors are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) that play important roles in various physiological and pathophysiological conditions. Antihistamines that target the histamine H ...Histamine receptors are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) that play important roles in various physiological and pathophysiological conditions. Antihistamines that target the histamine H receptor (HR) have been widely used to relieve the symptoms of allergy and inflammation. Here, to uncover the details of the regulation of HR by the known second-generation antihistamines, thereby providing clues for the rational design of newer antihistamines, we determine the cryo-EM structure of HR in the apo form and bound to different antihistamines. In addition to the deep hydrophobic cavity, we identify a secondary ligand-binding site in HR, which potentially may support the introduction of new derivative groups to generate newer antihistamines. Furthermore, these structures show that antihistamines exert inverse regulation by utilizing a shared phenyl group that inserts into the deep cavity and block the movement of the toggle switch residue W428. Together, these results enrich our understanding of GPCR modulation and facilitate the structure-based design of novel antihistamines.
リンクNat Commun / PubMed:38167898 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度3.0 - 3.5 Å
構造データ

38074

8x5x

EMDB-38074, PDB-8x5x:
CryoEM structure of the histamine H1 receptor in apo-form
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.5 Å

38075

8x5y

EMDB-38075, PDB-8x5y:
CryoEM structure of the histamine H1 receptor-BRIL/Anti BRIL Fab complex with astemizole
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.0 Å

38078

8x63

EMDB-38078, PDB-8x63:
CryoEM structure of the histamine H1 receptor-BRIL/Anti BRIL Fab complex with mepyramine
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.2 Å

38079

8x64

EMDB-38079, PDB-8x64:
CryoEM structure of the histamine H1 receptor-BRIL/Anti BRIL Fab complex with desloratadine
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.4 Å

化合物

ChemComp-XB7:
1-[(4-fluorophenyl)methyl]-N-{1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]piperidin-4-yl}-1H-benzimidazol-2-amine / アステミゾ-ル

ChemComp-Y5E:
mepyramine

ChemComp-Y5R:
desloratadine

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • escherichia coli (大腸菌)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / GPCR

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbjlvh1.pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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