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タイトルLigand activation mechanisms of human KCNQ2 channel.
ジャーナル・号・ページNat Commun, Vol. 14, Issue 1, Page 6632, Year 2023
掲載日2023年10月19日
著者Demin Ma / Yueming Zheng / Xiaoxiao Li / Xiaoyu Zhou / Zhenni Yang / Yan Zhang / Long Wang / Wenbo Zhang / Jiajia Fang / Guohua Zhao / Panpan Hou / Fajun Nan / Wei Yang / Nannan Su / Zhaobing Gao / Jiangtao Guo /
PubMed 要旨The human voltage-gated potassium channel KCNQ2/KCNQ3 carries the neuronal M-current, which helps to stabilize the membrane potential. KCNQ2 can be activated by analgesics and antiepileptic drugs but ...The human voltage-gated potassium channel KCNQ2/KCNQ3 carries the neuronal M-current, which helps to stabilize the membrane potential. KCNQ2 can be activated by analgesics and antiepileptic drugs but their activation mechanisms remain unclear. Here we report cryo-electron microscopy (cryo-EM) structures of human KCNQ2-CaM in complex with three activators, namely the antiepileptic drug cannabidiol (CBD), the lipid phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP), and HN37 (pynegabine), an antiepileptic drug in the clinical trial, in an either closed or open conformation. The activator-bound structures, along with electrophysiology analyses, reveal the binding modes of two CBD, one PIP, and two HN37 molecules in each KCNQ2 subunit, and elucidate their activation mechanisms on the KCNQ2 channel. These structures may guide the development of antiepileptic drugs and analgesics that target KCNQ2.
リンクNat Commun / PubMed:37857637 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.5 - 3.5 Å
構造データ

EMDB-35877, PDB-8izy:
Human KCNQ2-CaM in complex with HN37
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.5 Å

EMDB-35879, PDB-8j00:
Human KCNQ2-CaM in complex with CBD
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.0 Å

EMDB-35880, PDB-8j01:
Human KCNQ2-CaM in complex with CBD and PIP2
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.1 Å

EMDB-35881, PDB-8j02:
Human KCNQ2(F104A)-CaM-PIP2-CBD complex in state II
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.5 Å

EMDB-35882, PDB-8j03:
Human KCNQ2(F104A)-CaM-PIP2-CBD complex in state I
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.7 Å

EMDB-35883, PDB-8j04:
Human KCNQ2-CaM-HN37 complex in the presence of PIP2
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.7 Å

EMDB-35884, PDB-8j05:
Human KCNQ2-CaM complex in the presence of PIP2
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.7 Å

EMDB-37270, PDB-8w4u:
human KCNQ2-CaM in complex with PIP2 and HN37
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.3 Å

化合物

ChemComp-9MF:
methyl N-[4-[(4-fluorophenyl)methyl-prop-2-ynyl-amino]-2,6-dimethyl-phenyl]carbamate

ChemComp-P0T:
cannabidiol / カンナビジオ-ル

ChemComp-PIO:
[(2R)-2-octanoyloxy-3-[oxidanyl-[(1R,2R,3S,4R,5R,6S)-2,3,6-tris(oxidanyl)-4,5-diphosphonooxy-cyclohexyl]oxy-phosphoryl]oxy-propyl] octanoate / 1-O-(1-O,2-O-ジオクタノイル-L-グリセロ-3-ホスホ)-D-myo-イノシト-ル4,5-ビスりん酸

由来
  • homo sapiens (ヒト)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / potassium voltage-gated channel / HN37 / CBD / PIP2

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月:コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか? / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例:em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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