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Structure paper

タイトルMolecular mechanism of agonism and inverse agonism in ghrelin receptor.
ジャーナル・号・ページNat Commun, Vol. 13, Issue 1, Page 300, Year 2022
掲載日2022年1月13日
著者Jiao Qin / Ye Cai / Zheng Xu / Qianqian Ming / Su-Yu Ji / Chao Wu / Huibing Zhang / Chunyou Mao / Dan-Dan Shen / Kunio Hirata / Yanbin Ma / Wei Yan / Yan Zhang / Zhenhua Shao /
PubMed 要旨Much effort has been invested in the investigation of the structural basis of G protein-coupled receptors (GPCRs) activation. Inverse agonists, which can inhibit GPCRs with constitutive activity, are ...Much effort has been invested in the investigation of the structural basis of G protein-coupled receptors (GPCRs) activation. Inverse agonists, which can inhibit GPCRs with constitutive activity, are considered useful therapeutic agents, but the molecular mechanism of such ligands remains insufficiently understood. Here, we report a crystal structure of the ghrelin receptor bound to the inverse agonist PF-05190457 and a cryo-electron microscopy structure of the active ghrelin receptor-Go complex bound to the endogenous agonist ghrelin. Our structures reveal a distinct binding mode of the inverse agonist PF-05190457 in the ghrelin receptor, different from the binding mode of agonists and neutral antagonists. Combining the structural comparisons and cellular function assays, we find that a polar network and a notable hydrophobic cluster are required for receptor activation and constitutive activity. Together, our study provides insights into the detailed mechanism of ghrelin receptor binding to agonists and inverse agonists, and paves the way to design specific ligands targeting ghrelin receptors.
リンクNat Commun / PubMed:35027551 / PubMed Central
手法EM (単粒子) / X線回折
解像度2.8 - 2.94 Å
構造データ

32268

7w2z

EMDB-32268, PDB-7w2z:
Cryo-EM structure of the ghrelin-bound human ghrelin receptor-Go complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.8 Å

PDB-7f83:
Crystal Structure of a receptor in Complex with inverse agonist
手法: X-RAY DIFFRACTION / 解像度: 2.94 Å

化合物

ChemComp-OLC:
(2R)-2,3-dihydroxypropyl (9Z)-octadec-9-enoate / L-グリセロ-ル3-オレア-ト

ChemComp-1KQ:
2-(2-methylimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl)-1-[2-[(1R)-5-(6-methylpyrimidin-4-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-2,7-diazaspiro[3.5]nonan-7-yl]ethanone / PF-05190457

ChemComp-CLR:
CHOLESTEROL / コレステロ-ル

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • synthetic construct (人工物)
  • escherichia coli (大腸菌)
キーワードSIGNALING PROTEIN / GPCR / Ghrelin / Inverse agonist / endogenous agonist / Class A GPCR / Peptide receptor

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbjlvh1.pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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