[日本語] English
万見文献
- EMDB/PDB/SASBDBから引用されている文献のデータベース -

+
検索条件

キーワード
構造解析手法
著者・登録者
ジャーナル
IF

-
Structure paper

タイトルStructural Basis of the Modulation of the Voltage-Gated Calcium Ion Channel Ca 1.1 by Dihydropyridine Compounds*.
ジャーナル・号・ページAngew Chem Int Ed Engl, Vol. 60, Issue 6, Page 3131-3137, Year 2021
掲載日2021年2月8日
著者Shuai Gao / Nieng Yan /
PubMed 要旨1,4-Dihydropyridines (DHP), the most commonly used antihypertensives, function by inhibiting the L-type voltage-gated Ca (Ca ) channels. DHP compounds exhibit chirality-specific antagonistic or ...1,4-Dihydropyridines (DHP), the most commonly used antihypertensives, function by inhibiting the L-type voltage-gated Ca (Ca ) channels. DHP compounds exhibit chirality-specific antagonistic or agonistic effects. The structure of rabbit Ca 1.1 bound to an achiral drug nifedipine reveals the general binding mode for DHP drugs, but the molecular basis for chiral specificity remained elusive. Herein, we report five cryo-EM structures of nanodisc-embedded Ca 1.1 in the presence of the bestselling drug amlodipine, a DHP antagonist (R)-(+)-Bay K8644, and a titration of its agonistic enantiomer (S)-(-)-Bay K8644 at resolutions of 2.9-3.4 Å. The amlodipine-bound structure reveals the molecular basis for the high efficacy of the drug. All structures with the addition of the Bay K8644 enantiomers exhibit similar inactivated conformations, suggesting that (S)-(-)-Bay K8644, when acting as an agonist, is insufficient to lock the activated state of the channel for a prolonged duration.
リンクAngew Chem Int Ed Engl / PubMed:33125829 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.9 - 3.4 Å
構造データ

22414

7jpk

EMDB-22414, PDB-7jpk:
Rabbit Cav1.1 in the presence of 100 micromolar (S)-(-)-Bay K8644 in nanodiscs at 3.0 Angstrom resolution
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.0 Å

22415

7jpl

EMDB-22415, PDB-7jpl:
Rabbit Cav1.1 in the presence of 10 micromolar (S)-(-)-Bay K8644 in nanodiscs at 3.4 Angstrom resolution
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.4 Å

22424

7jpv

EMDB-22424, PDB-7jpv:
Rabbit Cav1.1 in the presence of 1 micromolar (S)-(-)-Bay K8644 in nanodiscs at 3.4 Angstrom resolution
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.4 Å

22425

7jpw

EMDB-22425, PDB-7jpw:
Rabbit Cav1.1 in the presence of 100 micromolar (R)-(+)-Bay K8644 in nanodiscs at 3.2 Angstrom resolution
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.2 Å

22426

7jpx

EMDB-22426, PDB-7jpx:
Rabbit Cav1.1 in the presence of 100 micromolar amlodipine in nanodiscs at 2.9 Angstrom resolution
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.9 Å

化合物

ChemComp-CA:
Unknown entry / カルシウムジカチオン

ChemComp-3PE:
1,2-Distearoyl-sn-glycerophosphoethanolamine / DSPE / リン脂質*YM

ChemComp-PC1:
1,2-DIACYL-SN-GLYCERO-3-PHOSPHOCHOLINE / リン脂質*YM

ChemComp-C8U:
methyl (4~{S})-2,6-dimethyl-5-nitro-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate

ChemComp-VFY:
methyl (4~{R})-2,6-dimethyl-5-nitro-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate

ChemComp-POV:
(2S)-3-(hexadecanoyloxy)-2-[(9Z)-octadec-9-enoyloxy]propyl 2-(trimethylammonio)ethyl phosphate / リン脂質*YM

ChemComp-6UB:
amlodipine / (S)-アムロジピン / チャネルブロッカー*YM

由来
  • oryctolagus cuniculus (ウサギ)
  • Rabbit (ウサギ)
キーワードTRANSPORT PROTEIN / rCav1.1 / Channels; Calcium Ion-Selective / drugs / Channels / Calcium Ion-Selective

+
万見文献について

-
お知らせ

-
2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

-
2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

+
2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

+
2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

+
2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

-
万見文献

EMDB/PDB/SASBDBから引用されている文献のデータベース

  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

他の情報も見る