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タイトルMechanism of pharmacochaperoning in a mammalian K channel revealed by cryo-EM.
ジャーナル・号・ページElife, Vol. 8, Year 2019
掲載日2019年7月25日
著者Gregory M Martin / Min Woo Sung / Zhongying Yang / Laura M Innes / Balamurugan Kandasamy / Larry L David / Craig Yoshioka / Show-Ling Shyng /
PubMed 要旨ATP-sensitive potassium (K) channels composed of a pore-forming Kir6.2 potassium channel and a regulatory ABC transporter sulfonylurea receptor 1 (SUR1) regulate insulin secretion in pancreatic β- ...ATP-sensitive potassium (K) channels composed of a pore-forming Kir6.2 potassium channel and a regulatory ABC transporter sulfonylurea receptor 1 (SUR1) regulate insulin secretion in pancreatic β-cells to maintain glucose homeostasis. Mutations that impair channel folding or assembly prevent cell surface expression and cause congenital hyperinsulinism. Structurally diverse K inhibitors are known to act as pharmacochaperones to correct mutant channel expression, but the mechanism is unknown. Here, we compare cryoEM structures of a mammalian K channel bound to pharmacochaperones glibenclamide, repaglinide, and carbamazepine. We found all three drugs bind within a common pocket in SUR1. Further, we found the N-terminus of Kir6.2 inserted within the central cavity of the SUR1 ABC core, adjacent the drug binding pocket. The findings reveal a common mechanism by which diverse compounds stabilize the Kir6.2 N-terminus within SUR1's ABC core, allowing it to act as a firm 'handle' for the assembly of metastable mutant SUR1-Kir6.2 complexes.
リンクElife / PubMed:31343405 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度3.65 - 4.55 Å
構造データ

20528

6pz9

EMDB-20528, PDB-6pz9:
Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell SUR1 bound to ATP and repaglinide
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.65 Å

20530

6pza

EMDB-20530, PDB-6pza:
Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell SUR1 bound to ATP and glibenclamide
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.74 Å

20533

6pzb

EMDB-20533, PDB-6pzb:
Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell SUR1 Apo state
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.55 Å

20534

6pzc

EMDB-20534, PDB-6pzc:
Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell SUR1 bound to carbamazepine
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.34 Å

20535

6pzi

EMDB-20535, PDB-6pzi:
Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell SUR1 bound to ATP only
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.5 Å

化合物

ChemComp-BJX:
Repaglinide / レパグリニド / 薬剤*YM / レパグリニド

ChemComp-ATP:
ADENOSINE-5'-TRIPHOSPHATE / ATP / ATP, エネルギー貯蔵分子*YM / アデノシン三リン酸

ChemComp-GBM:
5-chloro-N-(2-{4-[(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenyl}ethyl)-2-methoxybenzamide / グリベンクラミド / 薬剤*YM / グリベンクラミド

由来
  • cricetus cricetus (クロハラハムスクー)
  • rattus norvegicus (ドブネズミ)
キーワードMEMBRANE PROTEIN (膜タンパク質) / KATP (ATP感受性カリウムチャネル) / SUR1 / RPG / GBC / apo / carbamazepine (カルバマゼピン) / ATP (アデノシン三リン酸)

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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