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タイトルIdentification of a binding site for small molecule inhibitors targeting human TRPM4.
ジャーナル・号・ページNat Commun, Vol. 16, Issue 1, Page 833, Year 2025
掲載日2025年1月19日
著者Babatunde Ekundayo / Prakash Arullampalam / Christian E Gerber / Anne-Flore Hämmerli / Sabrina Guichard / Mey Boukenna / Daniela Ross-Kaschitza / Martin Lochner / Jean-Sebastien Rougier / Henning Stahlberg / Hugues Abriel / Dongchun Ni /
PubMed 要旨Transient receptor potential (TRP) melastatin 4 (TRPM4) protein is a calcium-activated monovalent cation channel associated with various genetic and cardiovascular disorders. The anthranilic acid ...Transient receptor potential (TRP) melastatin 4 (TRPM4) protein is a calcium-activated monovalent cation channel associated with various genetic and cardiovascular disorders. The anthranilic acid derivative NBA is a potent and specific TRPM4 inhibitor, but its binding site in TRPM4 has been unknown, although this information is crucial for drug development targeting TRPM4. We determine three cryo-EM structures of full-length human TRPM4 embedded in native lipid nanodiscs without inhibitor, bound to NBA, and an anthranilic acid derivative, IBA. We found that the small molecules NBA and IBA were bound in a pocket formed between the S3, S4, and TRP helices and the S4-S5 linker of TRPM4. Our structural data and results from patch clamp experiments enable validation of a binding site for small molecule inhibitors, paving the way for further drug development targeting TRPM4.
リンクNat Commun / PubMed:39828793 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.8 - 4.4 Å
構造データ

19057

8rcr

EMDB-19057, PDB-8rcr:
human TRPM4 in SMA apo
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.6 Å

EMDB-19060: HTRPM4-NBA
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.4 Å

19061

8rcu

EMDB-19061, PDB-8rcu:
human TRPM4 in SMA IBA
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.5 Å

19069

8rd9

EMDB-19069, PDB-8rd9:
human TRPM4 in SMA NBA
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.3 Å

EMDB-19072: DDM/CHS HTRPM4
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.0 Å

EMDB-19073: human TRPM4 LMNG ligand CA
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.8 Å

EMDB-19074: mouse TRPM4 with ligand DDM/CHS
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.9 Å

化合物

ChemComp-CLR:
CHOLESTEROL / コレステロ-ル

PDB-1hz5:
CRYSTAL STRUCTURES OF THE B1 DOMAIN OF PROTEIN L FROM PEPTOSTREPTOCOCCUS MAGNUS, WITH A TYROSINE TO TRYPTOPHAN SUBSTITUTION

PDB-1h0c:
The crystal structure of human alanine:glyoxylate aminotransferase

由来
  • homo sapiens (ヒト)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / trpm / inhibitor

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見文献

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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