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タイトルAltered Intracellular Trafficking as a Mechanism for Prolonged Duration of G Protein-Coupled Receptor Activation.
ジャーナル・号・ページJ Am Chem Soc, Vol. 148, Issue 21, Page 22045-22061, Year 2026
掲載日2026年6月3日
著者Tae Wook Kim / Elliot J Gerrard / Jeeeun Shin / Thomas J Gardella / Denise Wootten / Patrick M Sexton / Brian P Cary / Samuel H Gellman /
PubMed 要旨G protein-coupled receptors (GPCRs) mediate information transfer to cells from the surrounding environment. In most cases, signaling is initiated or amplified when the receptor binds to an agonist, ...G protein-coupled receptors (GPCRs) mediate information transfer to cells from the surrounding environment. In most cases, signaling is initiated or amplified when the receptor binds to an agonist, an event that alters the conformational profile of the receptor. Signal transduction results from interaction between the agonist-receptor complex and cytosolic partners such as G proteins, GPCR kinases (GRKs), and β-arrestins. Changes in agonist structure can lead to "signal bias", i.e., changes in the relative strength of signaling involving different partners. Some GPCRs, including those activated by long peptide hormones, continue to signal after internalization. In these cases, changes in agonist structure can lead to changes in the relative extent of signaling from different sites, e.g., cell surface vs endosomes ("location bias"). Many GPCRs are targets of approved drugs or drug candidates, and tuning signal bias and/or location bias is widely considered to be important for optimizing therapeutic profiles. Here we report another mechanism of modulating outcome via agonist modification: alteration of intracellular trafficking. The synthetic peptide agonist designated SPT, which contains five β-amino acid residues, was previously shown to activate the parathyroid hormone receptor-1 (PTH1R) and cause prolonged signaling in mice by an unknown mechanism. The SPT-PTH1R complex continues to stimulate cAMP production after internalization. We now find that the SPT-PTH1R complex impairs the sorting of early endosomes into recycling endosomes relative to the receptor complexed to the drug teriparatide. These findings suggest that altering intracellular GPCR trafficking patterns represents an unappreciated strategy for achieving prolonged action .
リンクJ Am Chem Soc / PubMed:42159093 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.86 - 3.21 Å
構造データ

80237

25nv

EMDB-80237, PDB-25nv:
A complex of PTH1R/Gs bound to a PTHrP analogue with five beta-amino acids
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.21 Å

80238

25nx

EMDB-80238, PDB-25nx:
A complex of PTH1R/Gs bound to a PTHrP analogue with three beta-amino acids
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.86 Å

化合物

ChemComp-HOH:
WATER

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • lama glama (ラマ)
  • synthetic construct (人工物)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / GPCR / g protein / agonist / parathyroid

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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