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タイトルStructures of the honeybee GABA RDL receptor illuminate allosteric modulation.
ジャーナル・号・ページNeuron, Year 2026
掲載日2026年2月6日
著者Tatiana Labouré / Mayank Prakash Pandey / Eleftherios Zarkadas / Céline Juillan-Binard / Delphine Baud / Jacques Neyton / Thierry Cens / Matthieu Rousset / François Dehez / Pierre Charnet / Hugues Nury /
PubMed 要旨A large share of insecticides targets insect ion channels. In particular, the GABA RDL (resistant to dieldrin) receptor is targeted by old pore blockers or more recent allosteric modulators binding ...A large share of insecticides targets insect ion channels. In particular, the GABA RDL (resistant to dieldrin) receptor is targeted by old pore blockers or more recent allosteric modulators binding to a cavity of its transmembrane domain. Here, we describe three ligand-binding sites and the associated receptor conformations, using a combination of cryoelectron microscopy (cryo-EM), electrophysiology, and molecular dynamics. The GABA site geometry is well conserved with that of mammalian receptors, in line with the absence of orthosteric insecticide. The transmembrane modulation site, occupied here by abamectin, exists in a closed-pore conformation. We identify a second allosteric transmembrane site using a compound named chrodrimanin B. Structures also reveal the existence of a conformation-dependent PIP lipid site. We anticipate our results to be the starting point for investigations on the physiological modulation of insect GABA receptors. The honeybee receptor structures may also foster the search for species-specific, environmentally benign insecticides.
リンクNeuron / PubMed:41653930
手法EM (単粒子)
解像度2.56 - 3.2 Å
構造データ

EMDB-54897, PDB-9she:
Structure of the honeybee GABAA RDL receptor with GABA and Abamectin
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.2 Å

EMDB-54906, PDB-9sho:
Structure of the honeybee GABAA RDL receptor with GABA
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.56 Å

EMDB-54929, PDB-9sio:
Structure of the honeybee GABAA RDL receptor apo state
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.9 Å

EMDB-54930, PDB-9siq:
Structure of the honeybee GABAA RDL receptor with Chrodrimanin B
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.96 Å

化合物

ChemComp-ABU:
GAMMA-AMINO-BUTANOIC ACID / GABA / 神経伝達物質, 阻害剤*YM

ChemComp-NAG:
2-acetamido-2-deoxy-beta-D-glucopyranose / N-アセチル-β-D-グルコサミン

PDB-1jnz:
Structure of adenylylsulfate reductase from the hyperthermophilic Archaeoglobus fulgidus at 1.6 resolution

ChemComp-PT5:
[(2R)-1-octadecanoyloxy-3-[oxidanyl-[(1R,2R,3S,4R,5R,6S)-2,3,6-tris(oxidanyl)-4,5-diphosphonooxy-cyclohexyl]oxy-phospho / リン脂質*YM

PDB-1jn7:
Solution Structure of a CCHH mutant of the ninth CCHC Zinc Finger of U-shaped

由来
  • apis mellifera (セイヨウミツバチ)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / GABAA receptor / insect / neurotransmission / insecticides

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月:コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか? / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例:em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見文献

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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